admin
Селинкро: состав и инструкция по использованию для препарата
Распространение и популяризация спиртных напитков оказывают негативное влияние на общество. Существенный процент познакомившихся со спиртным приобретают алкогольную зависимость, и данная болезнь поражает не только взрослых, но и подростков.
Коварство этой зависимости в том, что многие не считают ее болезнью, хотя результаты алкоголизма для человеческого организма, его личности и стиля жизни катастрофические. Для борьбы с алкоголизмом каждый год фармацевтические компании выпускают широкий ассортимент лечебных и профилактических средств, куда входит и препарат Селинкро (действующее вещество – налмефен).
Чем лекарство Селинкро отличается от других антиалкогольных средств?
Большинство препаратов, созданных для борьбы с хроническим алкоголизмом, действует по принципу выработки негативного условного реакции на этанол. В основе подобных лекарств содержится дисульфирам или его аналоги.
Головокружение, как один из отрицательных эффектов смешивания Селинкро с алкоголем
При взаимном действии с этиловым спиртом эти вещества вызывают сильные отрицательные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, тахикардия, снижение давления крови и др. Это отбивает охоту пить хмельной напиток, но страшно для здоровья.
Таблетки Селинкро (Selincro) работают по иному принципу. Они оказывают влияние химии на психику человека, притупляя чувствительность к этанолу, и делая меньше его действие на мозг.
Подобным образом пьяница, принимающий Селинкро, перестает получать удовольствие от алкогольных напитков, и теряет к ним интерес. Это уникальное средство, единственное, обладающее подобным принципом воздействия на человеческий организм.
Как создавалось лекарство Селинкро, что входит в его состав
История создания вещества налмефен возникла в 70-х годах 20 столетия. На фармацевтическом рынке налмефен первый раз возник в 1995 году, для него было зарегистрировано торговое наименование Revex.
Лекарство выпускалось в форме раствора для инъекционного введения, в этот момент его изготовление остановлено. В форме таблеток с названием Селинкро (Selincro) налмефен начали делать с 2013 года, а с 2015 года данный препарат возник в продаже на территории РФ.
Форма выпуска препарата Селинкро
Состав таблеток Selincro такой:
- налмефен в форме дигидрата гидрохлорида – 18 мг;
- микрокристаллическая целлюлоза – 61 мг;
- безводная лактоза – 60 мг;
- стеарат магния – 1,5 мг;
- кроссповидон А – 4,5 мг.
Оболочка таблетки состоит из гипромеллозы, диоксида титана и макрогола 400, а еще в ее состав входит опадрай белый. Препарат выпускается в упаковках из картона, содержащих по 7 или по 14 таблеток.
Описания принципа действия Селинкро
Налмефен – это вещество-модулятор, обладающее сродством к опиоидным рецепторам (k, ?, ?). Оказывая действие на эндогенную опиоидную систему, препарат уменьшает отрицательные эффекты, которые появляются при отмене приёма спиртного, и еще снижает степень воздействия алкогольных напитков на психику человека.
Снижение степени воздействия алкоголя при помощи Селинкро
В результате лечения препаратом на основе налмефена меняется мотивационная система мозга употребляющего хмельной напиток пациента, уменьшаются подкрепляющие эффекты, свойственные этанолу, редуцируется стремление к выпивке. За счёт этого можно принимать средство один раз, если для этого есть необходимость (за установленное время до того, когда предполагается прием спиртных напитков).
Правила использования средства Селинкро для лечения алкозависимости
Многие зависимые от алкоголя интересуются, можно ли приобрести Селинкро без рецепта. Да, можно, но рекомендуется не назначать себе лечение собственными силами, без консультации у доктора.
Запрет на прием препарата Селинкро при алкогольном делирии
Противопоказаниями к приему или ограничению дозы лекарства считаются:
- острая или хроническая опиоидная зависимость, синдром отмены опиоидов;
- тяжёлая печеночная или почечная недостаточность;
- возраст до 18 лет;
- галлюцинации, судороги или делирий от злоупотребления алкоголем;
- беременность и вскармливание грудью;
- индивидуальная чувствительность к налмефену или компонентам, входящим в состав таблеток.
Как выбрать дозировку лекарственного средства Селинкро
Инструкция по использованию Селинкро предполагает самую большую суточную дозу лекарства – 1 таблетка. Принимать можно одновременно с пищей или отдельно.
Таблетку не необходимо делать на части или измельчать в порошок, так как при контакте с кожей содержащееся под оболочкой вещество может вызвать раздражение покровов кожи.
Курс лечения выбирается каждому пациенту индивидуально, и может составлять от 2 недель (с повседневным приемом лекарства) до пары месяцев.
Схема приема лекарства Селинкро
Результаты передозировки не изучены. Проводились исследования, в которых пациенты получали дозировку до 90 мг в день без каких-то плохих последствий.
Описание побочных эффектов препарата
Среди изученных побочных эффектов препарата Селинкро очень часто встречаются такие:
- сухость во рту, тошнота, рвота;
- очень высокая потливость;
- быстрая утомляемость, чувство недомогания, слабости;
- головокружение, сонливость, волнение, расстройство внимания, снижение либидо, бессонница;
- тахикардия, усиленное сердцебиеное;
- мышечные спазмы;
- уменьшение массы тела;
- очень низкий аппетит;
- гипергидроз.
Заключение
Селинкро – современное и эффективное лекарство, помогающие зависимым от алкоголя людям вернуться к здоровому жизненному образу. Уникальность данного препарата в том, что он не вызывает тяжёлых побочных эффектов, свойственных большинству лекарственных средств на основе дисульфирама и его заменителей.
Освобождение от пагубной привычки при помощи Селинкро проходит медленно, с поэтапным снижением тяги к спиртному, без синдрома отмены. Можно принимать средство с целью профилактики, если повышен риск не устоять от принятия алкоголя.
Видео: Селинкро — показания к использованию
Селинкро
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
| Таблетки, обшитые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| налмефена гидрохлорида дигидрат | 21,917 мг |
| в пересчете на налмефена гидрохлорид — 20 мг; на налмефен — 18,06 мг | |
| подсобные вещества: МКЦ — 61,4 мг; лактоза безводная — 60,683 мг; кросповидон (вид А) — 4,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry OY-S-28849 белый (гипромеллоза (5мПа·с), макрогол 400, титана диоксид (Е171)) — 4,5 мг |
Описание лекарственной формы
Овальные, двояковыпуклые, белые таблетки, обшитые пленочной оболочкой, с тиснением «S» на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
проводимости тепла считается модулятором опиоидной системы с выраженным сродством к ?-, ?- и ?-рецепторам.
Исследования in vitro показали, что налмефен считается селективным лигандом опиоидных рецепторов, проявляя свойства антагониста в отношении ?- и ?- рецепторов и частичного агониста в отношении ?- рецепторов.
Исследования in vivo показали, что налмефен уменьшает употребление алкоголя, видимо, модулируя кортико-мезолимбические функции.
Данные, которые получены из доклинических исследований, клинических исследований и литературы, не могут предположить наличия у налмефена способности вызывать зависимость или злоупотребление.
Клиническая результативность и безопасность
Результативность налмефена в уменьшении использования алкоголя у пациентов с алкогольной зависимостью оценивалась в 2-ух исследованиях. Из исследований исключались пациенты с алкогольным делирием в анамнезе, галлюцинациями, судорожными припадками, серьезными расстройствами психики, пациенты с большим нарушением функций печени.
Также исключались пациенты, у которых на момент скрининга или рандомизации были выявлены выраженные физические симптомы отмены алкоголя. Бoльшая часть пациентов (80%), включенных в исследования, на момент скрининга имела большой или очень высокий параметр риска развития вредных последствий приёма спиртного (согласно определению ВОЗ , прием >60 г/сут чистого алкоголя для сильного пола и >40 г/сут чистого алкоголя для женщин), из них 65% сберегли высокую или достаточно большую степень риска до момента рандомизации.
Оба исследования являлись рандомизированными двойными слепыми плацебо-контролируемыми исследованиями в параллельных группах, и через 6 мес лечения пациенты, получавшие налмефен, были еще раз рандомизированы, чтобы получать либо налмефен, либо плацебо в течение 1 мес т.н. run-out периода.
Результативность налмефена также изучалась в 1-годичном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах. Всего в таких исследованиях был пролечен 1941 больной, из которых 1144 пациента получали налмефен в дозе 18 мг (по надобности).
Во время первого визита оценивался клинический статус пациента, социальная ситуация и характер использования алкоголя (со слов пациента). При рандомизации, которая проводилась спустя 1–2 нед , еще раз оценивался параметр риска развития вредных последствий приёма спиртного и назначалась терапия налмефеном в комплексе с психосоциальной интервенцией (BRENDA), направленной на поддержание приверженности излечению и снижение использования алкоголя.
Налмефен принимался по надобности, что составило в среднем половину дней нахождения в исследовании.
Результативность налмефена оценивалась по двум главным критериям: изменение количества дней тяжёлого пьянства (ДТП) в течении месяца за период между исходным обследованием и 6-м мес и изменение суточной дозы алкоголя (СДА) за период между исходным обследованием и 6-м мес. ДТП определялся как день, в который потреблялось ?60 г чистого алкоголя мужчинами и ?40 г женщинами.
В период между исходным визитом (скринингом) и рандомизацией у конкретных пациентов было отмечено значимое уменьшение ДТП и СДА, обусловленное нефармакологическими эффектами. В исследованиях 1 (n=579) и 2 (n = 655) 18 и 33% от всего числа пациентов, принимавших участие в исследовании, исходя из этого, существенно снизили употребление алкоголя в период между скринингом и рандомизацией.
Что же касается пациентов с с самого начала высоким и повышенным риском развития вредных последствий приёма спиртного, то из них у 35% критерии улучшились в связи с нефармакологическими причинами в период между скринингом и рандомизацией. У данных пациентов к моменту рандомизации кол-во потребляемого алкоголя было настолько маленьким, что возможности последующего улучшения были очень ограниченными (исходный уровень практически подходил очень маленькому).
Пациенты, сохранившие большой и достаточно высокий параметры риска развития вредных последствий приёма спиртного между скринингом и рандомизацией, ретроспективно составили целевую популяцию. В данной группе эффект лечения был наиболее важным, чем в популяции в общем.
Клиническая результативность налмефена и правдивость данных анализировались у пациентов с высоким и повышенным риском развития вредных последствий приёма спиртного при скрининге и рандомизации. С самого начала у подобных пациентов наблюдалось в среднем 23 ДТП/мес (у 11% пациентов — менее 14 ДТП/мес) при суточном потреблении 106 г чистого алкоголя.
У многих пациентов уровень алкозависимости, измеренный по шкале алкозависимости, был невысоким (0–13 баллов у 55% пациентов) или промежуточным (14–21 балл у 36% пациентов).
Ретроспективный анализ эффективности у пациентов с высоким и очень большим уровнем риска развития вредных последствий приёма спиртного на момент рандомизации
В Исследовании 1 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (50 и 32% исходя из этого). Кол-во ДТП при исходном обследовании составило 23 дня в течении месяца как в группе налмефена (n=171), так и в группе плацебо (n=167).
Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, кол-во ДТП составило 9 дней в течении месяца в группе налмефена (n=85) и 14 дней в течении месяца в группе плацебо (n=114). При исходном обследовании СДА составила 102 г в группе налмефена и 99 г в группе плацебо.
Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, СДА составила 40 г в группе налмефена и 57 г в группе плацебо.
В Исследовании 2 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (30 и 28% исходя из этого). При исходном обследовании кол-во ДТП составило 23 дня в течении месяца в группе налмефена (n=148) и 22 дня в течении месяца в группе плацебо (n=155).
Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, кол-во ДТП составило 10 дней в течении месяца в группе налмефена (n=103) и 12 дней в течении месяца в группе плацебо (n=111). При исходном обследовании СДА составила 113 г в группе налмефена и 108 г в группе плацебо.
Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, СДА составила 44 г в группе налмефена и 52 г в группе плацебо.
Анализ обобщенных данных по пациентам, принимавшим участие в 2-ух исследованиях, ответившим на терапию, приведен в таблице 1.
Обобщенные результаты анализа пациентов с высоким и повышенным риском развития вредных последствий приёма спиртного на момент скрининга и рандомизации, ответивших на терапию
| Ответ a | Плацебо,% | Налмефен, % | Показатель неравенства (95% CI) | p-величина |
| СДА R70 b | 19,9 | 25,4 | 1,44 (0,97; 2,13) | 0,067 |
| 0–4 ДТП c | 16,8 | 22,3 | 1,54 (1,02; 2,35) | 0,04 |
a При проведении анализа пациентов, выбывших из исследования, классифицировали как не ответивших на терапию.
b Уменьшение на ?70% от первоначального уровня СДА к 6 мес (28-дневный период).
c От 0 до 4 ДТП в течении месяца к 6-му мес (28-дневный период).
Для группы налмефена имеются лишь ограниченные данные по эффективности, полученные в течение 1-месячного run-out периода.
В обследование было включено 665 пациентов, 52% из них имели большой или повышенный риск развития вредных последствий приёма спиртного на момент скрининга, со своей стороны, 52% таких пациентов (27% от всей популяции) сберегли высокую или достаточно большую степень риска к моменту рандомизации. В этой целевой популяции среди преждевременно прекративших лечение пациентов больше пациентов было в группе налмефена (45%) если сравнивать с прекратившими лечение пациентами в группе плацебо (31%).
При исходном обследовании кол-во ДТП составило 19 дней в течении месяца как в группе налмефена (n = 141), так и в группе плацебо (n=42). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, кол-во ДТП составило 5 дней в течении месяца в группе налмефена (n=78) и 10 дней в течении месяца в группе плацебо (n=29).
При исходном обследовании СДА составила 100 г в группе налмефена и 101 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, СДА составила 24 г в группе налмефена и 47 г в группе плацебо.
Фармакокинетика
Всасывание. После введения однократной пероральной дозы 18,06 мг налмефен быстро всасывается.
Cmax в плазме крови — 16,5 нг/мл — достигается примерно через 1,5 ч. Экспозиция ( AUC ) составляет 131 нг·ч/мл.
Безоговорочная биодоступность налмефена после приема вовнутрь составляет 41%. Одновременный прием с пищей с большим содержанием жиров повышает общую экспозицию ( AUC ) на 30% и Cmax на 50%, при этом Tmax в плазме крови возрастает на 30 мин, что не считается клинически значимым.
Распределение. Связывание с белками плазмы будет примерно 30%. Кажущийся Vd — около 3200 л.
По данным, полученным во время исследования позитронно-эмиссионной томографией ( ПЭТ ) , после однократного и повторного приема налмефена в суточной дозе 18,06 мг связывание 94–100% рецепторов достигается уже через 3 ч, что предусматривает, что налмефен легко проникает через ГЭБ .
Биотрансформация. При приеме вовнутрь налмефен подвергается экстенсивному метаболизму до ключевого метаболита налмефен-3-О-глюкуронида, в основном под действием изофермента UGT2B7 и в малой степени за счёт изоферментов UGT1A3 и UGT1A8.
Сравнительно небольшое количество налмефена метаболизируется до норналмефена под действием изофермента CYP3A4 /5 и налмефен-3-О-сульфата сульфированием. Норналмефен со своей стороны преобразуется в норналмефен-3-О-глюкуронид и норналмефен-3-О-сульфат.
Метаболиты не вносят значимого вклада в фармакодинамические эффекты, которые связаны с воздействием на опиоидные рецепторы у людей, кроме налмефен-3-О-сульфата, который имеет сравнимую с налмефеном активность. Впрочем концентрация налмефен-3-О-сульфата составляет меньше 10% от концентрации налмефена.
Благодаря этому маловероятно, что данный метаболит привносит важный депозит в развитие фармакологических эффектов налмефена.
Выведение. Связывание с глюкуронидами считается основным механизмом, определяющим клиренс налмефена.
Почечная экскреция считается очень важным путем выведения налмефена и его метаболитов. 54% выводится с мочой в виде налмефен-3-О-глюкуронида, сам же налмефен и иные его метаболиты определяются в моче в количестве, не превышающем 3% каждый.
Клиренс налмефена при приеме вовнутрь составляет 169 л/ч. Конечный T1/2 равён 12,5 ч. Приведенные информацию о распределении, метаболизме и выведении налмефена говорят о его высоком печеночном клиренсе.
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика налмефена носит дозонезависимый линейный характер в диапазоне доз от 18,06 до 72,24 мг.
В равновесном состоянии если сравнивать с однократным приемом налмефена встречается увеличение Cmax в 4,4 раза и общей экспозиции препарата (AUC0–?) в 4,3 раза. Не выявлено важных различий в фармакокинетике налмефена в зависимости от пола, возраста или этнической принадлежности.
Обнаружено, что размер тела в небольшой степени оказывает влияние на фармакокинетические параметры налмефена (с увеличением размера тела клиренс увеличивается), но, возможно, это отличие не считается клинически значимым.
Нарушение функции почек. Сейчас нет данных по фармакокинетике налмефена при пероральном приеме у пациентов с почечной недостаточностью.
Введение 1 мг налмефена в/в пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью приводило к увеличению экспозиции налмефена (скорректированная с учетом дозы AUCinf) в 1,6 раза если сравнивать со здоровыми субъектами. T1/2 увеличивался до 26 ч если сравнивать со здоровыми субъектами.
Нарушение функции печени. При приеме однократной дозы налмефена 18,06 мг у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции налмефена если сравнивать со здоровыми субъектами.
У пациентов с легкой печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции препарата в 1,5 раза и снижение клиренса примерно на 35%. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью экспозиция возрастала в 2,9 раза, Cmax в 1,7 раза, а клиренс снижался приблизительно на 60%.
Изменения Tmax и T1/2 не имели клиническое значение ни в одной группе пациентов. Сейчас нет данных по фармакокинетике налмефена после перорального приема у пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты. Специализированных исследований фармакокинетики налмефена после перорального приема у пациентов в возрасте 65 лет и старше не проводилось.
В исследовании с в/в введением налмефена не выявлены важные различия фармакокинетики между возрастными группами.
Показания препарата Селинкро
Cнижение использования алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, имеющих большой риск злоупотребления алкоголем (см. «Фармакодинамика»), при отсутствии физических проявлений синдрома отмены или надобности проведения незамедлительной детоксикации.
Селинкро рекомендовано использовать в комбинировании с очень длительной психосоциальной поддержкой, направленной на сохранение приверженности излечению и снижение использования алкоголя.
Селинкро назначается после 2 нед наблюдения за пациентом с сохраняющимся большим риском злоупотребления алкоголем.
Противопоказания
гиперчувствительность к налмефену или любому из элементов препарата;
потомственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
использование у пациентов, принимающих сейчас опиоидные анальгетики;
нынешняя или недавняя опиоидная зависимость;
острые симптомы отмены опиоидов;
предположение на недавний прием опиоидов;
тяжёлая печеночная недостаточность (классификация по Чайлд-Пью);
тяжёлая почечная недостаточность (рассчитанная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) 2 );
состояние отмены алкоголя (включая галлюцинации, судороги и алкогольный делирий) совсем недавно;
период вскармливания грудью;
детский и подростковый период (до 18 лет) (результативность и безопасность использования не подтверждены).
Очень осторожно: сопутствующие расстройства психики в фазе декомпенсации (в связи с отсутствием клинических данных); судорожные расстройства в анамнезе, включая судороги, развивающиеся при отмене алкоголя; легкая или умеренная почечная или печеночная недостаточность, высокий уровень АЛТ и АСТ (более чем в 3 раза превышающий ВГН); одновременное использование мощных ингибиторов изофермента UGT2B7 в течение продолжительного времени; пожилые пациенты (?65 лет).
Использование при беременности и кормлении грудью
Данные по использованию налмефена у женщин в положении лимитированны (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования у зверей обнаружили репродуктивную ядовитость налмефена.
Исследования у зверей не обнаружили прямое негативное влияние налмефена в отношении фертильности, беременности, эмбрио-фетального развития, родов и постнатального развития. В исследовании эмбрио-фетальной токсичности у кроликов наблюдалось уменьшение массы плода и задержка оссификации (процесса формирования костной ткани), какие-нибудь иные серьезные нарушения не были выявлены.
Экспозиция ( AUC ) при приеме высшей нетоксической дозы (NOAEL/ВНТД) при таких ненужных эффектах была ниже экспозиции при приеме терапевтической дозы, рекомендуемой для человека. Повышение частоты возникновения мертворожденных детенышей и уменьшение их постнатальной выживаемости наблюдалось в исследованиях пре- и постнатальной токсичности у крыс.
Данный эффект считался неявным и которые связаны с токсичностью у самок. Доклинические данные не обнаружили особенную опасность налмефена для человека на основании типовых исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном использовании, генотоксичности и канцерогенного потенциала.
Селинкро не рекомендуют использовать в период беременности.
Доступные фармакодинамические и токсикологические данные у зверей показали способность налмефена и метаболитов проникать в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли налмефен в грудное молоко человека.
Сейчас нельзя убрать возможный риск для маленьких деток/младенцев, по этой причине Селинкро не рекомендуют использовать во время вскармливания грудью.
Фертильность. Исследования на крысах не обнаружили влияние налмефена на фертильность, процесс спаривания, беременность или процесс сперматогенеза.
Негативные действия
В клинических исследованиях более 3000 пациентов получили лечение налмефеном. В общем, профиль безопасности смотрелся сходным образом во всех проведенных исследованиях.
Самыми популярными ненужными реакциями были тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Бoльшая часть таких реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась только в начале лечения.
Спутанность сознания и, реже, галлюцинации и диссоциативные расстройства также наблюдались в ходе клинических исследований. Бoльшая часть таких реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась только в начале лечения (первые часы или дни). Большинство аналогичных ненужных реакций разрешалось при продолжении терапии и не возобновлялось при повторном использовании препарата. Эти расстройства, в общем носящие недолгий характер, могут являться симптомами алкогольных психозов, алкогольного похмельного синдрома или коморбидных расстройств психики.
Расчет частоты ненужных негативных реакций проводился на основании результатов трех рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований у пациентов с алкогольной зависимостью (1144 пациента получали Селинкро в режиме «по надобности» и 797 получали плацебо в режиме «по надобности»).
Частота устанавливается так: довольно часто (?1/10), часто (от ?1/100 до в т.ч. отсутствие)
Взаимное действие
Исследования взаимные действия с другими лекарствами in vivo не проводились.
В согласии с результатами исследований in vitro , нет оснований предполагать наличие клинически значимого взаимные действия между налмефеном или его метаболитами и лекарствами, подвергающимися метаболизму с участием большинства изоферментов CYP450 и UGT или мембранными переносчиками. Одновременное использование с препаратами, являющимися сильными ингибиторами изофермента UGT2B7 (к примеру диклофенак, флуконазол, медроксипрогестерона ацетат, меклофенамовая кислота), способна заметно повысить экспозицию налмефена.
Редкое использование данных медицинских препаратов вместе с налмефеном навряд ли может привести к клинически значимым последствиям. В тоже время, в случае продолжительного одновременного использования мощных ингибиторов изофермента UGT2B7, не нужно исключать потенциально возможное увеличение экспозиции налмефена (см. «Особенные указания»).
Исходя из этого одновременное использование с индукторами UGT (к примеру дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, омепразол) может потенциально привести к уменьшению концентрации налмефена в плазме ниже терапевтического уровня.
В случае использования налмефена вместе с опиоидными агонистами (к примеру некоторые противокашлевые, противопростудные, противодиарейные средства и опиоидные анальгетики) наблюдается снижение их лечебного эффекта (см. «Особенные указания»).
Нет клинически значимое фармакокинетическое взаимное действие между налмефеном и алкоголем.
После использования налмефена может отмечаться небольшое ухудшение когнитивных и психомоторных функций. Но результат одновременного приема налмефена и алкоголя не превосходил сумму эффектов каждого вещества, применявшегося отдельно.
Одновременное использование алкоголя и Селинкро не предохраняет развитие алкогольной интоксикации.
Способ использования и дозы
Во время первичного визита, до назначения Селинкро, доктору следует оценить клиническое состояние пациента и уровень использования алкоголя (с его слов). В вариантах, где нужна добавочная информация, пациенту предлагается зарегистрировать уровень использования алкоголя примерно в течение дальнейших 2 нед . Тем пациентам, у которых на протяжении таких 2 нед сохранился сопоставимый с начальным уровень использования алкоголя, Селинкро может быть назначен при повторном визите.
Селинкро рекомендовано использовать в комбинировании с психосоциальной поддержкой, направленной на сохранение приверженности излечению и уменьшение уровня использования алкоголя.
Селинкро не предназначается для достижения срочного воздержания от алкоголя. Снижение использования алкоголя считается переходной целью на пути к полному воздержанию.
Селинкро применяется по надобности. Решение о приеме препарата принимает сам больной: в те дни, когда, согласно его точке зрения, большая вероятность приёма спиртного, за 1–2 ч до будущего момента принимается 1 табл. Селинкро в дозе 18 мг.
Если больной начал принимать хмельной напиток, не приняв заранее таблетку Селинкро, ему необходимо это сделать как можно скорее.
Самая большая суточная доза Селинкро составляет 1 табл.
В ходе клинических исследований максимальное улучшение наблюдалось в течение первых 4 нед терапии. Ответ пациента на лечение и правильность продолжения фармакотерапии нужно оценивать постоянно (к примеру каждый месяц).
Доктор должен регулярно определять прогресс пациента в уменьшении использования алкоголя, его общее состояние, верность терапии и появление побочных эффектов. Продолжительность клинических исследований Селинкро не была больше 12 мес, по этой причине его назначение на период более одного года должно выполняться очень осторожно.
Вовнутрь, не зависимо от приема пищи. Таблетки, обшитые пленочной оболочкой, необходимо принимать полностью.
Таблетки не следует разделять или другим способом нарушать их цельность, т.к. налмефен может вызвать раздражение в случае прямого контакта с кожей.
Пожилые пациенты (?65 лет). У этой группы пациентов коррекция дозы не потребуется.
Нарушения функции почек. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не потребуется.
Нарушения функции печени. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не потребуется.
Подростки и дети (до 18 лет). Безопасность и результативность Селинкро у пациентов моложе 18 лет не поставлена.
Данные по этой возрастной группе отсутствуют.
Передозировка
В исследовании у пациентов с диагнозом патологического пристрастия к азартным играм налмефен применялся в дозах до 90 мг/сут на протяжении 16 нед . В исследовании у пациентов с интерстициальным циститом 20 пациентов принимали налмефен в дозе 108 мг/сут на протяжении более 2 лет. Говорилось о случае однократного приема налмефена в дозе 450 мг, который не сопровождался изменением АД , ЧСС , частоты дыхательных движений или температуры тела.
В этих случаях профиль безопасности налмефена подходил вышеописанному в разделе «Негативные действия», впрочем опыт наблюдения ограниченный.
Лечение: при передозировке рекомендуется симптоматическая терапия и наблюдение за состоянием пациента.
Особенные указания
Селинкро не предназначается для достижения срочного воздержания от алкоголя. Снижение использования алкоголя считается переходной целью на пути к полному воздержанию.
Использование опиоидов. В неотложной ситуации, когда пациенту, принимающему Селинкро, нужно введение опиоидов, дозы последних, требующиеся для достижения необходимого результата, могут превосходить типовые.
При этом необходимо тщательно отслеживать симптомы угнетения дыхания, являющегося результатом введения опиоидов, и иные нежелательные реакции.
Если для помощи пациенту в неотложной ситуации нужно введение опиоидов, их дозы должны подбираться индивидуально. В случае, когда потребуется использование чрезмерно высоких доз опиоидов, необходимо очень тщательно следить за состоянием пациента.
Селинкро нужно на время анулировать за 1 нед до будущего использования опиоидов, к примеру в ходе планового вмешательства хирургическим путем.
Доктор, назначающий Селинкро, должен советовать пациенту сообщить медицинским сотрудникам о времени последнего приема препарата в вариантах, когда оказывается нужным использование опиоидов.
Нужно віполнять осторожность в случае, когда лекарственные препараты, которые имеют опиоиды (к примеру противокашлевые препараты и опиоидные анальгетики), используются у пациентов, уже получающих терапию Селинкро. Налмефен вреден у пациентов, принимающих сейчас опиоидные анальгетики.
Расстройства психики. В ходе проведения клинических исследований говорилось о негативных реакциях со стороны психики (см. «Негативные действия»).
Если у пациента появляются расстройства со стороны психики, не связанные с самим началом использования Селинкро и/или они не считаются временными, доктор должен взять во внимание альтернативные причины появления данных симптомов и оценить необходимость продолжения терапии препаратом Селинкро.
Селинкро не исследовался у пациентов с неустойчивым течением психических болезней. Следует назначать Селинкро очень осторожно пациентам с сопутствующими психическими заболеваниями в фазе декомпенсации, в т.ч. пациентам с диагнозом «большое угнетенное расстройство».
Судорожные расстройства. Опыт использования препарата у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе, включая судороги, развивающиеся при отмене алкоголя, ограниченный.
Рекомендуется исполнять осторожность, если Селинкро применяется с целью уменьшения использования алкоголя в этой группе пациентов.
Нарушения функции почек или печени. Селинкро активно метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой.
Благодаря этому необходимо соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с легкой или умеренной почечной или печеночной недостаточностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с очень высоким уровнем АЛТ и АСТ (более чем в 3 раза превышающим ВГН), т.к. такая категория пациентов исключалась в ходе клинических исследований.
Пожилые пациенты (?65 лет). Клинические данные по использованию Селинкро у пациентов с алкогольной зависимостью в возрасте 65 лет и старше лимитированны.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам в возрасте 65 лет и старше.
Иные. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном использовании Селинкро с сильными ингибиторами изофермента UGT2B7.
Лактоза. Пациенты с подобными редкими наследственными проблемами, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция не должны использовать этот препарат.
Влияние на способность управлять ТС и работать с механизмами. Влияние налмефена на способность управлять ТС и работать с механизмами не изучалась.
Селинкро способно вызывать нежелательные реакции, например тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Бoльшая часть таких реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась только в начале лечения.
Пациентам, принимающим Селинкро, не рекомендуется управлять ТС и работать с механизмами до той поры, пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат.
Форма выпуска
Таблетки, обшитые пленочной оболочкой, 18 мг. По 7 или 14 табл. в контурной ячейковой упаковке (блистере) из поливинилхлорида/ПВДХ и фольги алюминиевой.
1 бл. по 7 табл.; 1 или 2 бл. по 14 табл. помещают в картонную пачку.
Изготовитель
Х. Лундбек А/О, Оттилиавай 9, ДК-2500 Вальбю, Дания.
Х. Лундбек А/О выполняет первичную упаковку, вторичную упаковку и выпускающий качественный контроль. Производство лекарственной формы выполняется на площадке Элайяфарм.
юрлицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. Х. Лундбек А/О, Дания.
Организация, уполномоченная на принятие претензий от потребителей: Представительство компании «Лундбек Экспорт А/С». 109044, Москва, 2-й Крутицкий пер., 18, стр.1.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Селинкро
Сохранять в недоступном для малышей месте.
Срок годности препарата Селинкро
Не использовать по окончании срока годности, установленного на упаковке.