Фармакологическая группа — Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Препараты подгрупп исключены. Включить
Описание
К данной группе относятся наркотические анальгетики (от греч. аlgos — боль и an — без), обладающие выраженной способностью ослаблять или убирать ощущение боли.
Анальгезирующую активность показывают вещества, которые имеют самое разное химическое строение, и реализовывается она разными механизмами. Современные анальгетики разделяют на две главные группы: наркотические и ненаркотические.
Наркотические анальгетики, оказывая, в основном, сильное обезболивающее действие, вызывают побочные эффекты, важным из которых считается развитие пристрастия (наркомания). Ненаркотические анальгетики работают менее сильно, чем наркотические, однако не вызывают лекарственной зависимости — наркомании (см.
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и иные противовоспалительные средства).
Для опиоидов специфична сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их использования в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в различных областях медицины, тем более при травмах, своевременных вмешательствах, ранениях и т.д. и при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новые образования, инфаркт миокарда и др.). Оказывая особенное влияние на ЦНС , опиоиды вызывают эйфорию, изменение эмоциональной покраски боли и реакции на нее.
Самым важным их минусом считается опасность развития психической и физической зависимости.
К данной группе анальгетиков относят натуральные алкалоиды (морфин, кодеин) и искусственные соединения (тримеперидин, фентанил, трамадол, налбуфин и др.). Большинство искусственных препаратов получено по принципу вариации молекулы морфина со сбережением элементов его структуры или ее упрощением.
Путем химической вариации молекулы морфина получены также вещества, являющиеся его антагонистами (налоксон, налтрексон).
По выраженности анальгетического действия и побочным эффектам препараты отличаются между собой, что связано со спецификами их химической структуры и физико-химическими характеристиками и поэтому со взаимным действием с рецепторами, вовлеченными в исполнение их фармакологических эффектов.
В понимании нейрохимических механизмов действия опиоидов немалую роль сыграло открытие в 70-х годах нестандартных опиатных рецепторов и их эндогенных пептидных лигандов — энкефалинов и эндорфинов. Опиатные рецепторы собраны как правило в ЦНС , но содержатся также в периферических органах и тканях.
В мозге опиатные рецепторы находятся как правило в структурах, имеющих непосредственное отношение к передаче и кодированию сигналов боли. В зависимости от чувствительности к самым разнообразным лигандам среди опиатных рецепторов выделяют субпопуляции: 1-(мю), 2- (каппа), 3-(дельта), 4-(сигма), 5-(эпсилон), имеющие разную практичную важность.
По характеру взаимные действия с опиатными рецепторами все опиоидергические препараты делятся на:
— агонисты (активируют все типы рецепторов) — морфин, тримеперидин, трамадол, фентанил и др.;
— частичные агонисты (активируют преимущественно мю-рецепторы) — бупренорфин;
— агонисты-антагонисты (активируют каппа- и сигма- и блокируют мю- и дельта- опиатные рецепторы) — пентазоцин, налорфин (блокирует преимущественно мю-опиатные рецепторы и в виде анальгетика не используется);
— антагонисты (блокируют все типы опиатных рецепторов) — налоксон, налтрексон.
В механизме действия опиоидов играет роль угнетающее влияние на таламические центры болевой чувствительности, проводящие болевые импульсы к коре мозга головы.
В медицинской практике применяется ряд опиоидов. Плюс ко всему к морфину созданы его пролонгированные лекарственные формы.
Получено также большое количество искусственных высокоактивных анальгетиков данной группы (тримеперидин, фентанил, бупренорфин, буторфанол и др.), обладающих высокой анальгетической активностью с различной степенью «наркоманического потенциала» (способность вызывать больное увлечение).
При отравлении или передозировке наркотическими анальгетиками применяют антагонисты, блокирующие все типы опиоидных рецепторов (налоксон и налтрексон).
Перечень опиоидных наркотиков и обезболивающих препаратов, зависимость от них лечится методом врача Вайсмана
Наркотики
- Героин или диаморфин (diamorphine) — полусинтетический опиоидный наркотик, в конце 19 и начале 20 вв. применялся как лечебное средство. Его потребление за собой влечет такие плохие эффекты, как разрыв вен, пневмонию, гепатит, инфекционные болезни и абсцессы, и еще тяжёлые подавлености.
- Опиум — сильнодействующий наркотик, который добывают из высушенного на солнечных лучах млечного сока недозрелых коробочек опийного мака. Применялся как сильное болеутоляющее средство, но быстро вызывал наркотическую зависимость и на сегодняшний день используется только как сырье для получения обезболивающих препаратов (морфина, кодеина, папаверина и прочих), и еще для синтеза наркотика героина.
- Оксиконтин — наркотик, считавшийся самым эффективным обезболивающим средством, тем более при заболеваниях онкологии, при увеличении дозы употребления оказывает на человека такое же действие, как и героин.
Средства для обезбаливания, содержащие опиаты
- Морфин — один из основных алкалоидов опия, содержится в маке снотворном. Реализуется в самых разных формах, например как жидкость для заправки электронной сигареты Роксанол или таблетки продолжительного действия MS-контин — сульфат Морфина. Действует на рецепторы мозга, вызывает довольно быстрое привыкание, по этой причине при приеме необходимо строго держаться дозы, рекомендуемой доктором. В высоких дозах оказывает крепкий усыпительный эффект. Тормозит условные рефлексы.
- Кодеин — по характеру воздействия близок к морфину, но болеутоляющие свойства слабее – используется при средних болях. Часто выписывается в конфигурации с болеутоляющим Тиренол, вызывает довольно быстрое привыкание, по этой причине при приеме необходимо строго держаться дозы, рекомендуемой доктором.
- Викодин (Викодан, Лортаб, Лорцет) — сильнодействующее наркотическое обезболивающее средство и противокашлевое лекарство. Комбинация Ацетаминофена (Тиренола) и Гидрокодона, действует на рецепторы мозга и препятствует выработке гормона простагландина, вызывающего боль, выписывается при средне-сильных болях.
- Норко (Дигироксикодеин, Дикофен, Лексия, Тилокс, Пенталгин) — обезболивающий медицинский препарат, комбинация Ацетаминофена (Тиренола) и Гидрокодона, действует на рецепторы мозга и препятствует выработке гормона простагландина, вызывающего боль, выписывается при средне-сильных болях. Вызывает довольно быстрое привыкание, по этой причине при приеме необходимо строго держаться дозы, рекомендуемой доктором.
- Метадон — искусственный медицинский препарат из группы опиоидов, используемый как анальгетик, и еще во время лечения наркотической зависимости. Сильное обезболивающее средство. От метадоновой зависимости сложно вылечится, так как Метадон оказывает пролонгированный эффект на организм и долго сохраняется в тканях.
- Стадол — опиоидный анальгетик, по выраженности анальгезирующего действия похож с морфином. Выписывается прошедшим операцию или страдающим от мигрени. Очень популярен в виде назального спрея. Вызывает довольно быстрое привыкание, по этой причине при приеме необходимо строго держаться дозы, рекомендуемой доктором.
- ЛААМ (LAAM, Левацетилметадол) — анальгетик, используется при заместительной терапии опиоидной наркомании: ЛААМ не лечит зависимость. но помогает пациенту справиться с «ломкой» после прекращения принятия наркотиков-опиатов.
- Перкоцет (Оксикодон, Перкодан) — фармакологический профиль Перкоцета аналогичный, как у морфина. Сродни кодеину и гидрокодону, Перкоцет хорошо всасывается после приема вовнутрь, оказывая обезболивающее действие в течение не менее получаса. Действует на рецепторы мозга и препятствует выработке гормона простагландина, вызывающего боль. Вызывает довольно быстрое привыкание, по этой причине при приеме необходимо строго держаться дозы, рекомендуемой доктором.
- Дилауид (Гидроморфон) — распространяется в виде таблеток и жидкости для инъекций. Его результативность как болеутоляющего средства от 2-ух до восьми раз больше, чем у морфина. Эта характерность выполняет использование гидроморфона особенно целесообразным у пациентов с почечной недостаточностью. В других отношениях гидроморфон почти что не выделяется от морфина.
- Гидрокодон — средство против кашля, опиоид-анальгетик, достаточно распространенное средство, производство которого выросло за последние десять лет в 4 раза. Вызывает быструю физическую и психологичную зависимость, по этой причине не стоит превосходить предписанную дозу, а при резком прекращении может вызвать абстинентный синдром.
- Дарвоцет — обезболивающий препарат, всего пару лет назад бывший достаточно распространенным в Америке и Англии, который содержит наркотический элемент Пропоксифен, действующий на рецепторы мозга. В 2010 году был снят с производства и запрещен законом в Америке, так как оказывает вредное воздействие на сердечно-сосудистую систему.
- Трамадол — выписывается при сильных болях после того как проведена операция или хронических болезнях, вроде артрита. Уменьшает чувствительность тела к боли. Вызывает довольно быстрое привыкание, по этой причине при приеме необходимо строго держаться дозы, рекомендуемой доктором.
- Субоксон (Бупренорфин) — полусинтетический опиоид, сильное обезболивающее средство. Вызывает более крепкий обезболивающий эффект, чем морфин и метадон, но меньшую эйфорию.
- Трамал (Трамадол) — Анальгетическое опиоидное средство, обладающее центральным действием и действием на мозг спины. Трамал оказывает седативное действие и угнетает дыхательный центр. При продолжительном использовании возможно развитие толерантности и требует увеличения дозы.
- Крокодил, дезоморфин — Производится в домашних условиях из кодеинсодержащих медицинских препаратов. Как правило, на крокодил переходят после употребления героина, так как он более доступен.Потребление крокодила достаточно стремительно приводит к развитию гнойно-воспалительных процессов и язв, и также к разрушению сосудов, печени и селезенки. Крайне опасный наркотик.
Для бесплатной консультации с экспертами нашего наркоцентра по излечению наркотической зависимости заполните заявку на лечение именно сейчас