admin
Эспераль ® (Esperal ® )
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| дисульфирам | 0,5 г |
| подсобные вещества: поливидон К30; карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль; магния стеарат; МКЦ; вода очищенная |
во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакончик.
Описание лекарственной формы
Круглая таблетка белого с кремовым цветовым оттенком с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего негативные чувства (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.), которые выполняют чрезвычайно малоприятным приём спиртного после приема препарата.
Это приводит к появлению условно-рефлекторного отвращения к вкусу и аромату алкогольных напитков.
Самый большой лечебный эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может длиться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ может составлять от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или преобразуется в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.
Показания препарата Эспераль ®
лечение и профилактика повторений постоянного алкоголизма;
в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания
очень высокая индивидуальная чувствительность к препарату;
тяжёлая печеночная недостаточность;
эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
Негативные действия
Обусловленные характеристиками дисульфирама
Железный вкус во рту
Зловонный запах у заболевших с колостомией (связанный с сульфидом углерода).
Исключительные случаи гепатита, иногда встречающиеся у заболевших никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.
Полиневрит нижних конечностей, неврит визуального нерва.
Снижение памяти, спутанность сознания, астения.
Кожные проявления аллергии.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт
Описаны ситуации дыхательной недостаточности, кризиса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при долгом приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, по этой причине при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно анулировать препарат; ухудшение полиневрита.
При приеме доз алкоголя более 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжёлые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В данном случае немедленно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Взаимное действие
Хмельной напиток. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).
Необходимо избегать употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Изониазид: нарушения поведения и координации.
5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: значительный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (пресечение его метаболизма).
Если конфигурации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Конфигурации, просящие осторожности:
Варфарин (и иные пероральные антикоагулянты): очень высокий эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более нередкий контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. В конечном итоге этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в согласии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если пациенты, леченные дисульфирамом, принимают алкогольные напитки).
Способ использования и дозы
Вовнутрь. Лечение назначается после щепетильного исследования заболевшего и предостережения о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в день утром во время еды по индивидуальной схеме, понемногу снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в день.
Дозу можно менять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции заболевшего. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя повышаюту на 10–20 мл (самая большая доза водки 100–120 мл).
Пробу повторяют через 1–2 дня в больнице и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по надобности. В последующем можно применять поддерживающую дозу 0,15–0,2 г/сут в течение 1–3 лет.
Передозировка
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания аж до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Условия хранения препарата Эспераль ®
Сохранять в недоступном для малышей месте.
Срок годности препарата Эспераль ®
Не использовать по окончании срока годности, установленного на упаковке.
Эспераль — формы выпуска, состав, действие, использование, противопоказания
Алкоголизм — это одна из важнейщих социальных проблем современного человечества, излечению алкозависимости уделяют достаточно внимания. Есть самые разные методы избавления от тяги к спиртному.
Эффективным считается медикаментозный способ с использованием говоря иначе «торпед» — капсул либо инъекций, в их состав входит активное вещество дисульфирам. Эспераль — разновидность противоалкогольных «торпед».
При его постоянном использовании у зависимого вырабатывается стойкая негативная реакция на алкоголь.
Квалифицированные доктора Наркологи. В больнице или дома. Постоянный выезд по Москве и области.
Профессионально, анонимно, безопасно.
Состав и форма выпуска
Не зависимо от формы выпуска действие препарата будет подобным, так как у них все то же самое активное вещество — дисульфирам. В одной таблетке, необходимой для приема вовнутрь, содержится дисульфирам в количестве 0,5 г.
Как действует Эспераль на организм
У пьяниц этанол принимает активное участие в метаболизме, другими словами встраивается в вещественный обмен на клеточном уровне. Действие дисульфирама состоит в расщеплении и нейтрализация этанола замедляются.
В результате он частично окисляется, в крови происходит накопление ацетальдегида (переходный метаболит этанола). Это оказывается основой интоксикации организма. Возможно появятся симптомы отравления:
- реакции со стороны ЖКТ в виде тошноты или рвоты;
- плохое самочувствие;
- сильная слабость;
- тахикардия;
- удушье и др.
Побочная реакция на приём алкоголя при эксплуатации Эспераля бывает как быстрой, так и отсроченной. В последнем варианте отравляющие метаболиты этанола собираются в организме, что может привести к развитию токсического гепатита.
Чтобы после кодирования Эспералем не развилось побочной реакции, нужно перед самой процедурой минимум два дня не принимать хмельной напиток.
Препарат в форме пероральных таблеток для достижения хорошего эффекта должен использоваться постоянно на протяжении продолжительного времени. После приема активное вещество фактически полностью всасывается в кровь из ЖКТ.
Хорошая результативность встречается у пациента приблизительно через полсуток после приема лекарства, а срок действия средства — до 14 дней после употребления последней дозы.
Эспераль-имплант в виде таблеток или геля для подкожного введения помогают достигать постоянной концентрации действующего вещества в организме. Это удобный способ использования, так как не потребуется частое потребление медикаментозных средств.
Показания к использованию
Этот препарат используют для хорошего лечения алкогольной зависимости как собственными силами, так и в виде дополнительного к психотерапевтическим методам лечения. Эспераль помогает устранить срывы при хронической форме алкозависимости.
Для того, чтобы средство повлияло правильно и не нанесло вреда здоровью, необходимо строго следовать инструкции, исполнять советы нарколога клиники "НаркоДок".
Квалифицированные доктора Наркологи. В больнице или дома. Постоянный выезд по Москве и области.
Профессионально, анонимно, безопасно.
Как необходимо использовать препарат
Таблетки Эспераль необходимо принимать 1 раз в день по утру во время еды по 1 шт. (суточная доза дисульфирама составляет 0.5 г). Спустя 1-1.5 недели после начала лечения нужно провести тетурам-алкогольную пробу.
Под присмотром доктора центра "НаркоДок" больной употребляет пол стопки водки. Если организм при этом выдаёт слабо заметную побочную реакцию, то доза спиртного возрастает (максимум составляет 120 мл).
Спустя сутки или двое тетурам-алкогольная проба должна повториться в неподвижных условиях, и вдобавок через два-три дня — в условиях амбулаторных. Если это нужно, доза лекарственного препарата может быть скорректирована.
Для лечения алкогольной зависимости необходимо принимать таблетки на протяжении 1-3 лет, при поддерживающей терапии доза препарата может уменьниться до 0,15 г в день.
Подкожные таблетки имплантируют на глубину 4 см в большинстве случаев в область левой лопатки, в бедро или ягодицу. Во время процедуры с предварительным обезболиванием на подобраной области скальпелем выполняется надрез длиной 6 мм, глубиной 4 см.
Закладываются крестообразно по две таблетки препарата (каждая с дозировкой 0.1 г дисульфирама), в итоге 8 таблеток. Потом разрез зашивается и на поверхность кожи накладуют чистую повязку. Эспераль-гель закладывается под кожу подобным образом и действует точно также.
Необходимая доза медикамента выбирается доктором клиники "НаркоДок" индивидуально, при этом должен предусматриваться нужный период действия лекарства.
Противопоказания
- гиперчувствительность к веществам, входящим в его состав;
- болезни сосудисто-сердечной системы;
- патологии нервно-психического характера, в том числе эпилепсия;
- печеночная недостаточность;
- сахарный диабет;
- почечная недостаточность;
- беременность и период вскармливания грудью.
Нельзя начинать противоалкогольную терапию при помощи препарата Эспераль, если со времени последнего употребления спиртного или лекарственных средств, в которых содержится этанол, прошло меньше 24 часов.
Побочные эффекты
Как и любое лечебное средство, препарат способен вызвать отрицательные побочные эффекты. Очень часто они могут выражаться аллергией на элементы лекарства, мигренями, вкусом металла во рту, психозами, развитием полиневритом нижних конечностей.
Несколько не очень часто встречаются проблемы с памятью, мышлением, зрением, ЖКТ. В единичных случаях после приема лекарства развиваются астения, гепатит или тромбоз сосудов в головном мозге.
Противоалкогольная терапия при помощи препарата Эспераль может проводиться только квалифицированными врачами-наркологами, и заболевшему необходимо следовать всем советам врачей медицинского центра "НаркоДок".
Есть вопросы? Получите бесплатную консультацию специалиста по телефону:
Эспераль ® (Esperal ® ) инструкция по использованию
Обладатель регистрационного удостоверения:
Сделано:
Контакты для обращений:
Лечебная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эспераль ®
Таблетки белого с кремовым цветовым оттенком, круглые, с гравировкой "ESPERAL" на одной стороне и крестообразной риской на другой.
| 1 таб. | |
| дисульфирам | 500 мг |
Подсобные вещества: поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
20 шт. — флаконы полипропиленовые, укупоренные пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат для алкогольного лечения. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола.
Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола — ацетальдегида, вызывающего негативные чувства (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые выполняют чрезвычайно малоприятным приём спиртного после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и аромату алкогольных напитков.
Самый большой лечебный эффект достигается спустя двенадцать часов после приема препарата вовнутрь и может длиться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
Показания препарата Эспераль ®
Дополнительно препарат применяется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Режим дозирования
В начале лечения пациента необходимо очень тщательно исследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.
Препарат предписывают вовнутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, понемногу снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции заболевшего на лечение дозу можно уменьшать либо увеличивать.
Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя повышаюту на 10-20 мл (самая большая доза водки — 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в больнице и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по надобности.
В последующем препарат можно использовать в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.
Негативное действие
Обусловленные характеристиками дисульфирама: железный вкус во рту, зловонный запах у заболевших с колостомией (связанный с сульфидом углерода); нечасто — гепатит, иногда встречающийся у заболевших никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит визуального нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергии.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны ситуации дыхательной недостаточности, кризиса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, и еще неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при долгом приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, по этой причине при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно анулировать препарат; ухудшение полиневрита.
При приеме доз алкоголя более 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжёлые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В данном случае немедленно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Противопоказания к использованию
- тяжёлая печеночная недостаточность;
- сахарный диабет;
- эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
- психические болезни;
- беременность;
- период лактации;
- очень высокая чувствительность к компонентам препарата.
- почечная недостаточность;
- гипотиреоз.
Использование при беременности и кормлении грудью
Использование при нарушениях функции печени
Использование при нарушениях функции почек
Особенные указания
Передозировка
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания аж до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лечебное взаимное действие
При одновременном приеме препарата Эспераль ® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).
Конфигурации не рекомендованы
При одновременном использовании с изониазидом — нарушения поведения и координации.
При одновременном использовании с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.
При одновременном использовании с фенитоином встречается внушительное и быстрое увеличение концентрации фенитоина в плазме крови с появлением токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если конфигурации избежать нереально, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Конфигурации, просящие осторожности
При одновременном использовании с варфарином (и прочими пероральными антикоагулянтами) увеличивается его эффект и увеличивается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При этой конфигурации рекомендуется более нередкий контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. По этой причине требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.
Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует исправлять в согласии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты увеличивают реакции непереносимости алкоголя, если пациенты, леченные дисульфирамом, принимают алкогольные напитки.
Условия хранения препарата Эспераль ®
Перечень Б. Препарат необходимо сохранять в сухом, недоступном для малышей месте при температуре меньше 25°С.