Сульфасалазин – инструкция по применению, форма выпуска, состав, показания, побочные эффекты и цена

Сульфасалазин ЕН — инструкция по использованию

Регистрационный умер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лечебная форма:

таблетки кишечнорастворимые, обшитые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Сульфасалазин, покрыт повидоном, 535,00 мг (эквивалентно сульфасалазину 500 мг)
Подсобные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный
Титана диоксид (Е171), краситель железа оксид жёлтый (Е172), тальк, триэтилцитрат, макрогол-6000, кармеллоза натрия, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 :1)*

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки со скошенным краем, обшитые оболочкой от жёлтого до коричневато-жёлтого цвета с выраженным ароматом.
На изломе шершавая масса от оранжевого до коричневато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Сульфасалазин избирательно скапливается в соединительной ткани кишечника с
высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Фармакокинетика
Около 30 % сульфасалазина в кишечнорастворимых таблетках абсорбируются из тонкого кишечника, другие 70 % подвержены расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина и 5-АСК, 60-80 % и 25 %, исходя из этого. Сульфасалазин может достигать самой большой концентрации в плазме крови через 3-12 часов после приема кишечнорастворимых таблеток.
Связь с белками плазмы крови сульфасалазина — 99 %, сульфапиридина — 50 %, 5-АСК -43 %. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилироваиия с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — путем ацетилирования. Период полувыведения сульфасалазина — 5-10 часов, сульфапиридина — 6-14 часов, 5-АСК — 0,6-1,4 часов.

Выводится через кишечник 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками — 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Показания к использованию

• Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
• болезнь Крона (легкие и средметяжелые формы в фазе ухудшения);
• ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к сульфасалазину или остальным компонентам препарата, и еще к сульфонамидам или салицилатам;
• порфирия;
• гранулоцитопения;
• апластическая анемия;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• дети младше 10 лет и/или с массой тела менее 35 кг с хроническим воспалительным заболеванием кишки, дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (для этой лекарственной формы и дозировки) (результативность и безопасность не доказаны);
• обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
• период вскармливания грудью.

Очень осторожно
Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергия в анамнезе (возможна перекрестная аллергия к фуросемиду. тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины. ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной заболевания), беременность.

Использование при беременности и в период вскармливания грудью

В период беременности использование препарата Сульфасалазин-ЕН может быть только по требовательным показаниям и в небольшой эффектной дозе. Если дает возможность течение болезни, то в последнем III триместре беременности использование препарата Сульфасалазин-ЕН следует остановить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, таким образом, повышая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии у новорожденных — токсическое поражение нервных центров мозга головы).

У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.
Сульфасалазин в норме выделяется в материнское молоко в очень меньшем количестве. у недоношенных новорожденных и у детей группы очень высокого риска возрастает риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 % от концентрации в плазме матери.
Если необходимо использования препарата Сульфасалазина-ЕН в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении вскармливания грудью.

Способ использования и дозы

Язвенный колит, болезнь Крона
Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-й день по 500 мг 4 раза в день, во 2-й день по 1 г 4 раза в день, в 3-й и дальнейшие дни по 1,5-2 г 4 раза в день. После стихания заостренных клинических симптомов язвенного колита
детям и взрослым старше 16 лет и/или с массой тела более 65 кг предписывают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в день в течение пары месяцев.
Дети в возрасте от 10 до 16 лет и/или с массой тела от 35 кг до 50 кг: по 500 мг 4 раза в день.
Поддерживающая терапия для детей до 16 лет и/или с массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
Самая большая суточная доза для взрослых — 8 г, для малышей до 16 лет — 2 г.
Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит
Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели предписывают по 500 мг 1 раз в день, в течение второй недели — по 500 мг 2 раза в день, в течение третьей недели — по 500 мг 3 раза в день и т. д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в день.
Клинический эффект возникает после 6-10 недель терапии. Курс лечения — 6 месяцев и более.
Дети от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в день.
Дети от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: 1 таблетка 2-3 раза в день.
Дети от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в день или 2 таблетки 2 раза в день.
Дети старше 16 лет и/или с массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в день.
Самая большая суточная доза для малышей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Негативное действие

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, конкретно у людей с небыстрым ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: макроцитоз. лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия с образованием телец Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, агранулоцитоз. тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованная сыпь на коже, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лихорадка, лимфоаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.
Нарушения психики: галлюцинации, нарушение сна, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, периферическая полинейропатия, вертиго, головокружение, судороги, атаксия, асептический менингит.
Нарушения со стороны слухового органа и лабиринтные нарушения: шум в ушах.
Нарушения со стороны системы дыхания, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.
Нарушения со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лечебный гепатит.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: тяжёлые кожные нежелательные реакции: говорилось о достаточно редкий случаях развития синдрома Стивенса-Джонсона (ССД) и токсического эпидермального некролиза (Нагревательный элемент трубчатого типа).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия. кристаллурия, нефротический синдром.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: преходящие олигоспермия и бесплодие.
Лабораторные и инструментальные данные: гипербилирубинемия. увеличение активности щелочной фосфатазы, «печеночных» траисаминаз в плазме крови.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в жёлто-оранжевый цвет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При использовании самых высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).
Лечение: симптоматическое. Нужно спровоцировать рвоту, вымыть желудок и кишечник, провести ощелачивание мочи, форсированный диурез.

При анурии и/или почечной недостаточности следует уменьшить употребление жидкости и электролитов.

Взаимное действие с другими лекарствами

Сульфасалазин снижает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.
Увеличивает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и гипогликемических средств для приема вовнутрь, и еще побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
Лекарства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышаюту риск развития миелосупрессии.
Антибиотики, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, делают меньше результативность сульфасалазина при язвенном колите.

Особенные указания

В период лечения рекомендованы: периодический контроль активности «печеночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови (перед началом терапии — 1-2 раза в течении месяца. после каждые 3-6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности), потребление очень высокого количества жидкости. Сульфасалазин рекомендовано очень осторожно назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т. к. есть риск развития ненужных эффектов, в т. ч. сывороточной заболевания (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь на коже и нарушение функции печени).
На фоне использования препарата Сульфасалазин-ЕН были отмечены угрожающие жизни кожные реакции: ССД и Нагревательный элемент трубчатого типа.
Пациенты обязаны быть предупреждены о клинических проявлениях и симптомах и должны с большим вниманием наблюдать за развитием кожных реакций. Наиболее большой риск развития ССД и Нагревательный элемент трубчатого типа в течение первых недель лечения.
При появлении клинических проявлений или симптомов ССД и Нагревательный элемент трубчатого типа (к примеру, прогрессирующая сыпь на коже часто с волдырями или с поражением слизистой оболочки) следует остановить лечение препаратом Сульфасалазин-ЕН.
Лучшие результаты лечения ССД и Нагревательный элемент трубчатого типа достигаются при ранней диагностике и срочном прекращении использования любого подозрительного препарата. Ранняя отмена препарата связана с оптимальным прогнозом.
Если у пациента при использовании препарата Сульфасалазин-ЕН развились ССД или Нагревательный элемент трубчатого типа, возрождать терапию сульфасалазином у данного пациента нельзя.
Влияние на способность управлять ТС, механизмами
Нужно віполнять осторожность при управлении автомобильным транспортом и работе с непростыми техническими устройствами в связи с возможностью появления головокружения.

Форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые, обшитые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 10 таблеток в блистер из поливинилхлорида/фольги на алюминевой основе.
По 5 блистеров в пачку картонную вместе с руководством по использованию.

Условия хранения

При температуре не больше 25 °С, в необычной упаковке. Сохранять в недоступном для малышей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат по окончании срока годности.

Условия отпуска

Название и адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения
АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
Производство готовой лекарственной формы
АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
Первичная упаковка
АО «КРКА, д.д., Ново место», так как 6, 8501 Ново место, Словения
АО «КРКА, д.д., Ново место», Улица Счастлива Пушеньяка 10, 9240 Лютомер, Словения
Вторичная/потребительская упаковка
АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
АО «КРКА, д.д., Ново место», Улица Счастлива Пушеньяка 10, 9240 Лютомер, Словения
ООО «КРКА-РУС», 143500, Российская Федерация, Столичная обл., г. Истра, ул. Столичная, д. 50
ЗАО «Вектор-Медика», 630559, Российская Федерация, Новосибирская обл., Новосибирский рай р. п. Кольцово, корп. 13, корп.

15, корп. 38

Изготовитель (Выпускающий качественный контроль)

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
ООО «КРКА-РУС», 143500, Российская Федерация, Столичная обл., г. Истра, ул. Столичная, д. 50
ЗАО «Вектор-Медика», 630559, Российская Федерация, Новосибирская обл., Новосибирский район. р. п. Кольцове, корп. 13, корп.

15, корп. 38

Название и адрес организации, принимающей претензии потребителей
ООО «КРКА-РУС», 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1

Сульфасалазин

Сульфасалазин – противовоспалительный препарат, используемый для лечения обострений язвенного колита, ревматоидного артрита и заболевания Крона.

Форма выпуска

Препарат Сульфасалазин выпускают в виде жёлто-коричневых покрытых пленочной оболочкой таблеток, содержащих по 500 мг одноимённого активного вещества (азосоединения сульфапиридина с салициловой кислотой). По 10 штук в упаковке.

Аналоги Сульфасалазина

К самым близким аналогам Сульфасалазина по способу действия относятся препараты в лекарственной форме таблеток: Асакол, Месакол, Самезил, Мезавант, Салофальк, Месалазин, Пентаса и Кансалазин.
Более того, выпускают аналоги Сульфасалазина в иных лекарственных формах. Сюда можно отнести:

• Суспензия ректальная – Салофальк, Самезил;
• Суппозитории ректальные – Пентаса;
• Суспензия для приема вовнутрь – Салазопиридазин;
• Пена ректальная дозированная – Салофальк.

Фармакологическое действие Сульфасалазина

Активный элемент Сульфасалазина обладает как противовоспалительным, так и противомикробным действием в отношении возбудителей кишечных болезней.
Использование Сульфасалазина во время лечения неспецифических колитов хорошо из-за способности активного компонента препарата избирательно собираться в тканях стенок кишечника и высвобождать кислоты, которые обладают противовоспалительной активностью, и еще оказывать противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae и Escherichia coli.

Показания к использованию Сульфасалазина

Соответствии с инструкциями Сульфасалазин предписывают для лечения:

• Обострений язвенного колита, и еще для поддерживающей терапии в фазе ремиссии;
• Ревматоидного артрита и ювенильного ревматоидного артрита в вариантах, если классическая терапия нестероидными противовоспалительными препаратами оказалась малоэффективной;
• Заболевания Крона, протекающей в легких и среднетяжелых формах в фазе ухудшения.

Противопоказания

Использование Сульфасалазина противопоказано в таких вариантах:

• При апластической анемии;
• При печеночной и почечной недостаточности;
• При врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• В период лактации;
• При порфириях;
• В возрасте до 5 лет;
• При обструкции кишечника или мочевыводящих путей;
• При гранулоцитопении;
• При гиперчувствительности к активному или дополнительным компонентам Сульфасалазина.

Более того, Сульфасалазин по впечатлениям необходимо принимать очень осторожно при:

• Атопическом дерматите;
• Бронхиальной астме;
• Аллергиях на производные сульфонамида в анамнезе;
• Беременности;
• Системных формах ювенильного ревматоидного артрита (из-за очень высокого риска развития сывороточной заболевания).

Способ использования Сульфасалазина

Сульфасалазин по правилам рекомендуется принимать после еды.
Взрослые и дети от 16 лет во время лечения язвенного колита и заболевания Крона:

• В день 1 лечения принимают по одной таблетке Сульфасалазина 4 раза в день;
• Во день 2 – повышаюту дозировку вдвое;
• В 3-ий и дальнейшие дни – по 3-4 таблетки 4 раза в день.

Поддерживающую терапию Сульфасалазином предписывают после уменьшения заостренных клинических симптомов в дозировке 2 г, разделенной на 4-ре приема, продолжительностью не менее пары месяцев.
Самая большая суточная доза Сульфасалазина для взрослых составляет 16 таблеток в день, для малышей до 16 лет – 2 г в день.
Во время лечения ювенильного ревматоидного артрита и ревматоидного артрита детям и взрослым от 16 лет предписывают:

• На протяжении первой недели – 1 таблетка 1 раз в день;
• В течение второй недели – 1 таблетка два раза в день;
• В течение третьей недели – 1 таблетка трижды в день.

По этой схеме понемногу, на протяжении 5-6 недель терапии, принимаемую дозу доводят до 1,5-3 г в день. В основном, стойкий клинический эффект вырисовывается спустя пару месяцев.

Средняя длительность лечения – от полугода.
Дозировка Сульфасалазина для малышей рассчитывается доктором и зависит от возраста и массы тела, впрочем суточная доза не должна быть больше 40-50 мг/кг массы тела или 2 г препарата.

Негативные действия Сульфасалазина

Сульфасалазин по впечатлениям способно вызывать нарушения со стороны разных систем организма:

• Мочеполовая система – гематурия, протеинурия, нефротический синдром, кристаллурия;
• Нервная система – периферическая нейропатия, головная боль, асептический менингит, галлюцинации, головокружение, нарушение сна, судороги, депрессия, атаксия;
• Дыхательная система – инфильтраты в легочной ткани, одышка, интерстициальный фиброзирующий альвеолит, пневмонит, кашель;
• Система пищеварения – панкреатит, рвота, лечебный гепатит, тошнота, боль в животе, диарея, стоматит, снижение аппетита.

Нарушения со стороны органов кроветворения при приеме Сульфасалазина по впечатлениям очень часто появляются в виде лейкопении, макроцитоза, мегалобластной анемии, нейтропении, апластической, гемолитической и гемолитической анемии, агранулоцитоза, метгемоглобинемии, гипопротромбинемии, тромбоцитопении.
Очень частыми аллергиями при использовании Сульфасалазина считаются:

• Генерализованная сыпь на коже;
• Эритема;
• Крапивница;
• Эксфолиативный дерматит;
• Кожный зуд;
• Анафилактический шок;
• Злокачественная экссудативная эритема;
• Фотосенсибилизация;
• Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• Лимфаденопатия;
• Лихорадка;
• Периорбитальный отек;
• Сывороточная болезнь;
• Узелковый периартериит;
• Эозинофилия.

Более того, прием Сульфасалазина по впечатлениям может привести к развитию паротита, шума в ушах, гипертермии и гипербилирубинемии.
Прием больших доз Сульфасалазина, в основном, приводит к передозировке, которая выражается в виде расстройств пищеварения (рвота, тошнота, боль в животе) и головокружения. Использование Сульфасалазина в самых высоких дозах очень часто вызывает кристаллурию, анурию, судороги и гематурию.

Лечебное взаимное действие

Одновременное использование Сульфасалазина с антикоагулянтами, противоэпилептическими и пероральными гипогликемическими препаратами увеличивает действие последних.
Риск развития миелосупрессии возрастает при одновременном использовании с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение.
Усиление выраженности побочных эффектов возможно при совместном использовании Сульфасалазин с цитостатиками, иммунодепрессантами и нефротоксичными лекарствами.
Результативность Сульфасалазина во время лечения язвенного колита делают меньше противомикробные лекарства, что связано с угнетающим действием на кишечную микрофлору.

Условия хранения

Сульфасалазин по правилам отпускается по рецепту доктора. Срок хранения при воплощении режима температур (до 25°C) не должен быть больше пяти лет.

Сульфасалазин (Sulfasalazin ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, обшитые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
сульфасалазин, покрыт повидоном (сульфасалазин, повидон 3%, вода)	535 мг
(эквивалентно 500 мг сульфасалазина)
подсобные вещества: крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный
оболочка пленочная: гипромеллоза; пропиленгликоль

Фармакологическое действие

Способ использования и дозы

Язвенный колит, болезнь Крона. Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-й день — по 500 мг 4 раза в день; во 2-й — по 1 г 4 раза в день; в 3-й и дальнейшие дни — по 1,5–2 г 4 раза в день.

После стихания заостренных клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или пациентам с массой тела более 65 кг предписывают поддерживающую дозу — по 500 мг 3–4 раза в день в течение пары месяцев.
Дети от 10 до 16 лет и/или с массой тела от 35 до 50 кг — по 500 мг 4 раза в день.
Поддерживающая терапия для малышей и подростков до 16 лет и/или с массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
Самая большая суточная доза для взрослых — 8 г, для малышей — 2 г.
Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит. Взрослые и дети старше 16 лет: в течение 1-й нед — по 500 мг 1 раз в день; 2-й нед — по 500 мг 2 раза в день; 3-й и дальше — по 500 мг 3 раза в день.

Терапевтическая доза может составлять от 1,5 до 3 г/сут. Клинический эффект вырисовывается после 6–10 нед терапии.

Курс лечения — 6 мес и более.
Дети от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20–29 кг — 1 табл. 2 раза в день; от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30–39 кг — 1 табл.

2–3 раза в день; от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40–45 кг — 1 табл. 3 раза в день или 2 табл.

2 раза в день; старше 16 лет и/или с массой тела более 50 кг — 2 табл. 2 раза в день.

Самая большая суточная доза для малышей составляет 2 г или 40–50 мг/кг.

Форма выпуска

Таблетки, обшитые пленочной оболочкой, 500 мг. В блистере, 10 шт. 5 блистеров в пачке картонной.

Изготовитель

АО «КРКА, д.д., Ново место». Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в Российской Федерации/организация, принимающая претензии потребителей: 123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, 13, стр.

41.
Тел.: (495) 981-10-95; наш факс: (495) 981-10-91.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Сульфасалазин

Сохранять в недоступном для малышей месте.

Срок годности препарата Сульфасалазин

Не использовать по окончании срока годности, установленного на упаковке.

Сульфасалазин

Состав

Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина, покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете отвечает 500 мг сульфасалазина).
Прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния являются вспомогательными веществами, а гипромеллоза, пропиленгликоль — пленочной оболочкой.

Форма выпуска

Сульфасалазин можно найти в форме порошка, в полиэтиленовых мешках разной массы, начиная от 50 г. В большинстве случаев, это — таблетки в пленочной оболочке, дозировкой 500 мг, которые запечатаны в блистеры по 10 табл. и коробки из картона, упаковки бывают на 10 либо 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное и противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульфасалазин — противовоспалительное средство. Имеет иммуносупрессивное действие в соединительной ткани, в толще кишечной стенки и серозной жидкости (находится его самая большая концентрация). Благодаря кишечной флоре препарат распадается:

• до сульфапиридина, подавляющего пролиферацию клеток Т-киллеров и трансформацию лимфоцитов;
• до 5-аминосалициловой кислоты (Месалазина) — наиболее значимого соединения для лечения воспалительных болезней толстого кишечника. Механизм действия: связывание радикалов свободного кислорода, локальное ингибирование в кишечной стенке циклооксигеназыи липооксигеназы, что нужно для предостережения образования простагландинов, лейкотриенови остальных медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Приблизительно 30% дозы абсорбируется в стенке тонкого кишечника, другие 70% — распадаются под воздействием кишечной флоры толстого кишечника. В последующем активное вещество попадает одновременно с желчью в кишечник, а еще в незначительном количестве выделяется в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения 5-10 ч.
Метаболизируется освобожденный сульфапиридин в печени (по пути ацетилирования, гидроксилирования, конъюгации одновременно с глюкуроновой кислотой), выведение происходит через почки. Примерно 30% месалазина абсорбируется и ацетилируется печенью, выведение — почками с мочой либо в неизмененной форме — с калом.

Показания к использованию

Препарат резельтутативен для лечения обострений и проведения поддерживающей терапии на шаге ремиссий:

• при (НЯК) неспецифическом язвенном колите изаболевания Крона;
• при ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном.

Противопоказания

• болезни крови;
• выраженные нарушения работы печени или почек;
• порфирия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• дети младше 5 лет;
• III триместр беременности, лактация;
• сверхреакция на элементы препарата, сульфаниламиды, и еще производные салициловой кислоты.
• Очень осторожно предписывают при бронхиальной астме и риске аллергии.

Негативные действия Сульфасалазина

Со стороны перечисленных ниже систем, органов организма человека во время терапии Сульфасалазином могут появляться нежелательные негативные действия:

• Периферическая и ЦНС: приступы боли головы, головокружения, галлюцинаций, чувство шума в ушах, атаксии, судороги, разные нарушения сна, развитие периферической невропатии.
• Мочевыделительная система: нарушения работы почек, возможен интерстициальный нефрит.
• Система пищеварения: тошнота, рвота, понос, боли в животе, анорексия, развитие гепатита, панкреатита.
• Дыхательная система: будет причиной поражения легочной ткани, интерстициального пневмонита.
• Система кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
• Репродуктивная система: бесплодие, преходящее явление олигоспермии.
• Аллергии: лихорадка, сыпь на коже, возможен анафилактический шок.
• Среди других: желтушность покровов кожи, контактных линз, мочи.

Инструкция по использованию Сульфасалазина (Способ и дозировка)

Таблетки нужно употреблять внутрь перорально, после еды.

При язвенном колите и гранулематозном энтерите (заболевания Крона)

Схема лечения взрослых и детей старше 16: первая суточная доза — 2 г, разделенные на 4 приема, вторая — 4 г, разделенные на 4 приема; третья и все дальнейшие — по 6-8 г, разделенные на 4 приема. Когда встречается стихание заостренных клинических проявлений достаточно поддерживающей суточной дозы — 1,5-2 г, разделенные на 3–4 приема.

Поддерживающая терапия может длиться пару месяцев, впрочем детям до 16 лет с массой тела до 65 кг она не рекомендована.
Самые большие суточные дозы в зависимости от возраста пациентов: взрослые — 8 г, дети — 2 г.
При левосторонней дистальной локализации очага можно использовать микроклизмы и свечки – 2 раза в день вводить в прямую кишку 1 г Сульфасалазина с 1,6 г масла какао.

При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном

Классическая схема лечения взрослых и детей старше 16: на первой неделе лечения рекомендованная суточная доза составляет 500 мг, на второй — 1000 мг, (разделенная на 2 приема), на третьей — 1500 мг (разделенная на 3 приема).
Терапевтическая доза может колебаться в границах 1,5 — 3 г в день. Для достижения клинического эффекта нужно 6–10 недель, лечение может продолжаться более 6 месяцев.
Инструкция на Сульфасалазин и дозировка при эксплуатации в педиатрии:

• детям 6-8 лет, с массой 20–29 кг — 1 таблетка 2 раза в день;
• 8- 12 лет, вес 30–39 кг — 1 таблетка до 3 раз в день;
• 12 — 16 лет, вес — 40–45 кг — 1 таблетка 3 раза в день или 2 таблетки 2 раза в день;
• начав с 16 лет при весе более 50 кг — 2 таблетки 2 раза в день.

При заболевания Бехтерева

Когда оказывается, что лечение НПВП и гормонами – неэффективно, используют Сульфасалазин как базовый препарат, который может замедлять процесс воспаления в суставах. Принимают его продолжительно – 3-6 мес. до наступления оздоровительного эффекта и облегчения состояния заболевшего, после – применяют самые большие дозы и начинают отмену иных ЛС, в последующем уменьшают дозировку и отменяют само противовоспалительное средство.
Сульфасалазин не способен остановить патологический процесс при заболевания Бехтерева, впрочем получившийся эффект может сохраняться пару месяцев (нужны НПВП в небольших дозах) и потом требуется восстановление терапии.

Передозировка

Симптоматика

Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение.

Назначение лечения

Промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Взаимное действие

• Одновременный прием Сульфасалазина с Фолиевой кислотой и Дигоксиномуменьшает уровень их абсорбции.
• С антикоагулянтамии производными сульфонилмочевины— происходит усиление их действия.
• С антибиотиками уменьшается результативность активного вещества этого препарата, так как происходит угнетение кишечной флоры.

Условия продажи

В аптеке необходимо предъявить рецепт.

Условия хранения

Показатели температуры не должны быть больше +25°C.
Сохранять рекомендуется в недоступном для малышей и домашних четвероногих месте.

Срок годности

Особенные указания

Во время терапии пациентам рекомендуется принимать большое (3-4 л) кол-во жидкости.

С алкоголем

Невзирая на то, что хмельной напиток не считается противопоказанием в использовании препарата, считается что Сульфасалазин и хмельной напиток – несочетаются, так как есть риск поражения печени, а регулярный или разовый употребление спиртного может привести к более быстрому развитию сложностей.

Аналоги Сульфасалазина

Аналоги, где сходится активное вещество — Салазопирин En и Сульфасалазин ЕН. Есть дженерики, сходные по фармакологическому действию, но существующим веществом считается – месалазин, среди них наиболее известны:

Что лучше: Сульфасалазин или ЕН?

Основное отличие Сульфасалазин ЕН от Сульфасалазина – это химическая структура пленочной оболочки таблеток. В Сульфасалазине ЕН – пленочная оболочка, специализированная кишечнорастворимая, что даёт лучшие критерии биодоступности и абсорбции действующего вещества, например, при приеме Сульфасалазина ЕН 90% дозы может достигать толстого кишечника, а «обычного» – лишь 70%.

Впрочем, Сульфасалазин ЕН производится американской фирмой Пфайзер и по этой причине стоит приблизительно на треть дороже.

Отзывы о Сульфасалазине

Отзывы больных – лишь позитивные, однако в 2015 году остро стал вопрос отсутствия препарата в аптеках РФ. На форумах договариваются о возможности пересылки по почте препарата из ближайших стран бывшего СНГ.
Отзывы о Сульфасалазине при ревматоидном артрите указывают на его результативность, и что важно – возможность лечения ювенильной формы болезни. Впрочем, курс очень продолжительный и некоторые отмечают негативные реакции в виде сыпи, беспокоятся на счёт вредного воздействия на работу печени и почек.

Цена Сульфасалазина, где приобрести

Средняя цена Сульфасалазина за упаковку 50 табл. дозировкой 500 мг – 310 руб.