Ципралекс — инструкция по применению, показания, действующее вещество, побочные эффекты, аналоги и

Ципралекс

Состав

Состав препарата приведен эквивалентно трем ключевым формам выпуска (см. еще один пункт) из массового расчета на одну таблетку активного вещества оксалата эсциталопрама – 6.39/12.77/25.54 мг:

• мелкокристаллическая целлюлоза (МКЦ) – 72.49/97.49/195 мг;
• тальк обычный 5.04/7/14 мг;
• натрия кроскармеллоза – 3.24/4.5/9 мг;
• стеарат Магния – 0.9/1.25/2.5 мг.

Пленочная оболочка таблеток является неотъемлемым элементом препарата Ципралекс. Она состоит из:

• гипромеллоза 5сР – 1.58/2.19/3.51 мг;
• диоксид титана (Е171) – 0.526/0.73/1.17 мг;
• макрогол 400 – 0.146/0.2/0.325 мг.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде круглых или овальных двояковыпуклых таблеток белого цвета, покрытых пленочной оболочкой с разной дозировкой:

• 5 мг действующего вещества (маркировка «ЕК») – в контурной ячейковой упаковке (в большинстве случаев из фольги на алюминевой основе или ПВХ) 14 таблеток, в коробке из картона 2 упаковки.
• Cipralex 10 mg (симметрические метки «Е» и «L» относительно опасности на одной из поверхностей) – в блистере 14 таблеток, 1, 2 или 4 контура в коробке.
• 20 мг биологически активного компонента (маркировка «Е» и «N» по двум сторонам от линии на одной из сторон таблетки) – в коробке 2 блистера с 14 заполненными ячейками.

Фармакологические действие

Ципралекс относится к фармакологической группе сильнодействующих антидепрессантов. Благодаря биологически активному веществу, которое имеет сродство с аллостерическим центром фермента-переносчика серотонина, препарат ингибирует обратный захват нейромедиатора в синаптических структурах (лечебное средство в значительной степени действует на метаболические пути серотонина, чем на какие-нибудь иные мессенджеры).

Исходя из этого физиологический передатчик импульса находится в синаптической щели нейронального контакта более длительный временной отрезок, что обуславливает усиленное, пролонгированное действие напостсинаптическую мембранную ткань.
Нужно сказать, что препарат считается сильно и долго существующим, так как связывается в 2-ух местах с ферментом-переносчиком серотонина. Прежде всего, ключевой действующий элемент обладает высокой аффинностью к первой очередности аминокислот белка-транспортера.

Также важные части Ципралекса связываются с аллостерическим центром этой молекулы, что вторично увеличивает действие препарата, другими словами приводит к более полному торможению обратного захвата нейромедиатора.
Ципралекс проявляет слабую активность к подобным рецепторам, как:

• серотониновые 5-НТ1Но и 5-НТ2;
• дофаминовые D1 и D2;
• альфа- и бета-адренергические синапсы;
• гистаминовые Н1 рецепторные клетки;
• опиоидные и бензодиазепиновые;
• м-холинорецепторы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание действующих элементов не зависит от приема пищи, так как лечебное средство считается очень сильным фармацевтическим препаратом. Безоговорочная биодоступность будет примерно 80 процентов, а усредненный период полувыведения – 4 часа (впрочем параметр может меняться в зависимости от индивидуальных критериев организма и условий среды).
Ципралекс метаболизируется в печени. Составные детали препарата даже после окисления остаются биологически активными и претерпевая определенные изменения в обменных процессах выделяются в виде глюкуронидов.

Дальше метаболиты идут в почки, которые экскретируют отработанные остатки лекарственного вещества при помощи мочи. Клиренс при пероральном введении препарата составляет 0.6 л/мин.
Кинетика оксалата эсциталопрама описывается линейно. Равновесная концентрации в системном кровотоке, при суточной дозе в 10 мг (идеальное кол-во действующего компонента для взрослого), достигается уже через одну неделю консервативного лечебного курса Ципралексом.
Упожилых пациентов (старше 65 лет) фармакологический препарат выводится несколько очень медленно. Клинический проверки показали, что во время терапевтического куса, после разовой дозы Ципралекса кол-во активного компонента в системном кровотоке людей в возрасте на 50 процентов больше, чем у молодых добровольцев.

Показания к использованию

Ципралекс рекомендовано включать в схему медикаментозного лечения, если наблюдаются такие неврологические патологии, как:

• затяжные периоды подавлености любой степени тяжести;
• панических расстройствах (которые могут разъясняться агорафобией – боязнью открытых пространств);
• депрессивная стадия маниакально-депрессивногопсихоза;
• разные варианты социальных фобий или же просто тревожности в обстановке людей;
• обсессивно-компульсивное расстройство (медицинское разъяснение «одержимости идеей»);
• невроз навязчивых состояний;
• синдром генерализованной волнения.

Противопоказания

От фармакологического лечения Ципралексом необходимо отказаться при:

• гиперчувствительности или непереносимости к составным компонентам лекарственного препарата;
• подростковом и детском возрасте (терапевтический курс не рекомендуют проводить до 18 лет);
• одновременной санации ингибиторами моноаминоксидазы (антидепрессанты) или пимозидом (антипсихотические оздоровительные препараты);
• острой или хронической почечной недостаточности с клиренсом креатина ниже 30 мл/мин;
• эпилепсии, которая не находится под контролем фармакологическими средствами.

Принимать Ципралекс исключительно под надзором профессонального мёд персоналом следует в одной из следующих ситуаций:

• инсулиннезависимый сахарный диабет (при І типе обязательно показана консультация с эндокринологом);
• преклонный возраст;
• цирроз, острая или хроническая недостаточность печени;
• предрасположенность к частым геморрагиям вследствие недостаточности свертывающей кровяной системы;
• наследственные и приобретенные метаболические болезни.

Негативные действия

Ципралекс – крепкий медицинский препарат, потому его действие может характеризоваться приличным числом ненужных реакций со стороны организма. Так, к примеру, отмечаются:

• диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея, боли в животе);
• астенический синдром(бессонница илисонливость, головная боль, систематическая утомленность, головокружение);
• метаболические нарушения в виде потливости, гипертермии и гипонатриемии;
• тромбоцитопенияи как последствие недостаточность свертывающей кровяной системы;
• ортостатический коллапс или гипотензия;
• снижения репродуктивной функции (снижение либидо и потенции, как у мужчин, так и у женщин);
• аллергии (спектр ненужных эффектов затрагует проявления от ангионевротического отека Квинке, аж до анафилактического шока);
• артралгии и миалгии идиопатического генеза, которые не связаны с нагрузкой на суставы или мышцы;
• сыпь на коже, пурпура, экхимоз.

Нужно сказать, что неблагоприятные результаты лечения появляются в большинстве случаев на первой-второй неделе консервативного терапевтического курса и существенно сбавляют в проявлениях, если продолжать санацию по заданному плану.
Так как лечебное средство относится к перечню Б фармакологической продукции, то при резком прекращении приема Ципралекса после продолжительного лечения препаратом, возможен синдром отмены. Другими словами организму не хватает действующего активного вещества.

Это вырисовывается в виде сильной боли головы, раздражительности, тошноты и частых головокружений.

Инструкция по использованию Ципралекса (Способ и дозировка)

Применение Ципралекса не зависит от приемов пищи в течении 24 часов. Длительность и интенсивность курса медикаментозного лечения в значительной степени зависит от первоначального болезни:

• Так для достижения антидепрессивного эффекта применяют ударные дозы в течении 2-4 недель (10 мг Ципралекса в день для взрослого пациента) и ближайшие пол года поддерживающая терапия для закрепления полученных результатов.
• Инструкция на Ципралекс при панических расстройствах разительно отличается – начинают фармакологическую терапию с 5 мг препарата с будущим повышением суточной дозы до 10 мг. В зависимости от индивидуальной реакции организма, кол-во лекарственного препарата может быть увеличено до 20 мг в день. Самый большой эффект достигается уже после 3 месяцев, впрочем санация может длиться до 6 месяцев.
• У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью (как острой, так и хронической), однако при полных показаниях к примене6нию Ципралекса, самая большая разовая доза составляет 5 мг. Увеличение не рекомендуют, однако если желанный лечебный эффект не достигается, то кол-во вводимого препарата повышаюту вдвое.

Передозировка

В клинической практике известны ситуации передозировки Ципралекса, которые в большинстве случаев появляются так:

• помрачённое понимание, сопорозность;
• тремор конечностей, нарушение очень маленькой моторики;
• судорожные припадки;
• ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, которое сопровождается чувством волнения и необоснованной потребностью в движении);
• большие изменения электрокардиограммы (увеличение желудочкового комплекса, деполяризация сегмента деполяризации);
• аритмии по типу тахикардий;
• метаболический ацидоз, гипокалиемия;
• угнетение дыхательной функции респираторной системы.

Нестандартного антидота или антагониста Ципралекса нет, по этой причине лечение передозировки базируется на симптоматической и паллиативной помощи пациенту. Прежде всего следует вымыть желудок, дабы эвакуировать из организма не всосавшиеся остатки фармацевтического препарата.

Дальше требуется обеспечить достаточную оксигенацию и постоянное мониторирование крайне важных систем тела человека.

Взаимное действие

Полностью запрещается одновременное использование Ципралекса и препаратов, которые необратимо ингибируют моноаминоксидазу, так как процент развития тяжёлых побочных эффектов становится во много раз больше (статистически увеличивается процент дыхательной или сердечной недостаточности).
На основе фармакологических исследований не рекомендуется включать в курс лечения Ципралекс и обратимые ингибиторы МАО из-за риска серотонинового синдрома (потенциально смертельно аварийная ситуация).
Не необходимо применять лечебное средство с эсциталопрамом одновременно с антикоагулянтами илипрепаратами понижающими свертываемость крови, так как это приведет к тяжёлому геморрагическому синдрому и анемии, как исходу патологической ситуации, что усложнит лечение пациента.
Есть ряд фармацевтических препаратов, которые взаимодействуя с аллостерическими центрами белков-переносчиков повышаюту активность Ципралекса. Так, к примеру, Омепразол (против язвенное лечебное средство) приводит к повышению концентрации действующего вещества в системном кровотоке вдвое, а Циметидин (блокатор Н2-гистаминовых рецепторов, который назначается при патологии кишечно-желудочного тракта) – на 70 %.
Средства, ингибирующие обратный захват серотонина, и Ципралекс, как стереотипный представитель этой фармакологической группы, уменьшает порог судорожной активности, другими словами тремор и/или судорожный синдром может возникать на менее интенсивное возбуждение. Это действие будет потенциироваться, если одновременное принимать Ципралекс и иные сильные антипсихотические вещества (нейролептики), к примеру Трамадол, Фенотиазин, Бутирофенон и так дальше.

Условия продажи

Отпускается лишь по подписанному доктором рецепторному бланку, так как препарат считается сильнодействующим и включен в Б-перечень медицинских препаратов.

Условия хранения

Лечебное средство необходимо сохранять в теплом, сухом месте, недоступном для малышей любого возраста и прямых лучей света при температуре не больше 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Особенные указания

Ципралекс не оказывает угнетающего действия на интеллектуальную или психомоторную сферу пациента, впрочем пока продолжает курс медикаментозного лечения рекомендовано отказаться от вождения автомобиля или управления техническими устройствами, которые требует долгой концентрации внимания и очень маленькой моторики.
Препарат способен помогать изменению концентрации глюкозы (существенному ее повышению) и инсулина (относительному понижению гормона) в системном кровотоке, а исходя из этого подобное лечение требует конкретной корректировки гипогликемических средств у пациентов с сахарным диабетом.
Терапия антидепрессантами может приводить к появлению суицидальных мыслей на первых этапах санационного курса. Очень высокий риск собственноручного нанесения телесных повреждений, предрасположенность к самоубийствам сохраняется аж до ремиссии ключевого болезни, потому медикаментозное лечение Ципралексом следует проводить в специализированных отделениях под контролем профессонального мёд персоналом.

Ципралекс

Ципралекс: инструкция по использованию и отзывы
Латинское наименование: Cipralex
Действующее вещество: эсциталопрам (escitalopram)
Изготовитель: H. Lundbeck A/S, Дания
Актуализация описания и фото: 13.08.2019
Цены в аптеках: от 899 руб.

Ципралекс – препарат антидепрессивного действия, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Форма выпуска и состав

Ципралекс выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• 5 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой ЕК (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках; 2 упаковки в картонной пачке);
• 10 мг: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой E и L симметрично вокруг опасности (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках; 1, 2 или 4 упаковки в картонной пачке);
• 20 мг: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой E и N симметрично вокруг опасности (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках; 2 упаковки в картонной пачке).

• действующее вещество: эсциталопрам (в форме оксалата) – 5, 10 или 20 мг;
• подсобные элементы: кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк;
• пленочная оболочка: макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 5сР.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эсциталопрам собой представляет антидепрессант и селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), обладающий существенной аффинностью к первичному месту связывания. Вещество также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, причем аффинность оказывается меньше в 1000 раз.

Аллостерическая модуляция белка-транспортера увеличивает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что обуславливает более полное ингибирование обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам почти что не имеет или имеет несущественную способность к связыванию с некоторыми рецепторами, включая ?1-, ?2- и ?-адренергические рецепторы, опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, серотониновые 5-НТ1А и 5-НТ2-рецепторы, мускариновые холинергические и гистаминовые Н1-рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы.

Фармакокинетика

Эсциталопрам всасывается фактически полностью независимо от приема пищи. В среднем его самая большая концентрация в плазме крови достигается за 4 часа при многократном приеме.

Безоговорочная биодоступность вещества равна приблизительно 80%.
При пероральном использовании кажущийся объем распределения может меняться от 12 до 26 л/кг. Эсциталопрам и его ключевые метаболиты связываются с белками плазмы крови менее чем на 80%.

Активный элемент Ципралекса метаболизируется в печени, образовывая деметилированный и дидеметилированный метаболиты, обладающие фармакологической активностью. Азот способен окисляться до метаболита N-оксида.

Эсциталопрам и его метаболиты частично экскретируются в форме глюкуронидов. При долгом лечении содержание деметил- и дидеметилметаболитов в среднем в большинстве случаев составляет 28–31% и поэтому менее 5% от уровня эсциталопрама в крови.

Биотрансформация действующего вещества Ципралекса в деметилированный метаболит выполняется преимущественно при помощи изофермента CYP2C19. Порой в процессе принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4.

У пациентов, у которых изофермент CYP2C19 отличается слабой активностью, концентрация эсциталопрама оказывается в несколько раз больше, чем в вариантах с высокой активностью данного изофермента. Значительные изменения содержания соединения в плазме крови в вариантах с невысокой активностью изофермента CYP2D6 не были выявлены.
После неоднократного приема период полувыведения составляет приблизительно 30 часов. Клиренс при пероральном использовании равён примерно 0,6 л/мин. Ключевые метаболиты эсциталопрама выделяются большей пролонгированностью периода полувыведения.

Активный элемент препарата и его ключевые метаболиты выводятся через почки и печень (метаболический способ). Подавляющая часть введенной дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой.
Фармакокинетика эсциталопрама отличается линейностью. Равновесная концентрация вещества достигается приблизительно после семи дней.

Средняя равновесная концентрация составляет 50 нмоль/л (может меняться от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг.
У пациентов старше 65 лет эсциталопрам выводится с меньшей скоростью, чем у более молодых пациентов. Кол-во вещества, поступившего в системный кровоток, которое рассчитывают при помощи фармакокинетического параметра AUC («площадь под кривой»), у заболевших пожилого возраста на 50% больше, чем у здоровых молодых добровольцев.

Показания к использованию

• социальная фобия (общественное беспокойное расстройство);
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
• генерализованное беспокойное расстройство;
• паническое расстройство, в том числе с агорафобией.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• одновременный прием пимозида или неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• очень высокая чувствительность к любому компоненту препарата.

Соответствии с инструкциями, Ципралекс следует очень осторожно использовать в таких вариантах:

• выраженное суицидальное поведение;
• мания и гипомания;
• эпилепсия, которая не поддается медикаментозной корректировки;
• предрасположенность к кровотечениям;
• сахарный диабет;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/минутку);
• цирроз печени;
• период проведения электросудорожной терапии;
• беременность и лактация;
• преклонный возраст;
• одновременное использование с этанолом; препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19; пероральными антикоагулянтами и средствами, которые влияют на свертываемость крови; триптофанами и литием; зверобоем продырявленным; серотонинергическими средствами; ингибиторами МАО A (к примеру, моклобемидом) и ингибиторами МАО B (к примеру, селегилином); препаратами, вызывающими гипонатриемию или снижающими порог судорожной готовности.

Инструкция по использованию Ципралекса: способ и дозировка

Таблетки Ципралекс необходимо принимать внутрь 1 раз в день не зависимо от приемов пищи.
Оптимальный режим дозирования Ципралекса в зависимости от болезни/состояния:

• социальная фобия, генерализованное беспокойное расстройство: по 10 мг, если необходимо возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. Улучшение состояния в большинстве случаев приходит спустя 2–4 недели, но лечение следует продолжать минимум в течение 3 месяцев. Для устранения рецидива доктор может посоветовать продолжительный прием препарата – в течение 6 и более месяцев;
• депрессивные эпизоды: по 10 мг, если необходимо возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. После исчезновения симптомов (в большинстве случаев спустя 2–4 недели) лечение продолжают еще минимум в течение 6 месяцев для закрепления полученного эффекта;
• обсессивно-компульсивное расстройство: по 10 мг, если необходимо возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. Курс лечения продолжительный – не менее 6 месяцев. Для устранения рецидива терапию лучше всего проводить минимум в течение 1 года;
• паническое расстройство, в том числе с агорафобией: начальная доза – 5 мг, дальше ее увеличивают до 10 мг, если необходимо – до 20 мг. Длительность лечения устанавливается индивидуально, но составляет не менее 3 месяцев.

Для людей в возрасте, пациентов со сниженной функцией печени или сниженной активностью изофермента CYP2C19 начальная суточная доза Ципралекса (в течение первых 2 недель) составляет 5 мг, самая большая терапевтическая – 10 мг.
Чтобы избежать появления синдрома отмены заканчивать лечение следует понемногу, снижая дозу в течение 1–2 недель.

Негативные действия

Очень часто побочные эффекты появляются на первой или второй неделе приема Ципралекса, а дальше становятся менее интенсивными, при продолжении терапии развиваются реже.
Потенциальные нежелательные реакции со стороны органов и систем (по следующей шкале: довольно часто – ?1/10; часто – ?1/100–

Ципралекс – инструкция по использованию, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию только для знакомства. Проверку и лечение болезней необходимо проходить под присмотром специалиста.

У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Ципралекс – фото, состав и формы выпуска

Сейчас Ципралекс выпускается только в форме таблеток для приема вовнутрь. Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрашенные в белый цвет. Ципралекс изготавливается в трех вариантах дозировки – по 5 мг, 10 мг и 20 мг активного вещества в одной таблетке.

На одной стороне таблеток 5 мг есть гравировка "ЕК". На таблетке 10 мг с обеих сторон опасности выгравированы буквы "Е" и "L", а на таблетке 20 мг – "Е" и "N".
В качестве активного вещества в Ципралекс входит эсциталопрам в дозе 5 мг, 10 мг или 20 мг. Таблетки всех дозировок в качестве добавочных элементов содержат теже самые действующие вещества:

• Тальк;
• Кроскармеллоза натрия;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Диоксид кремния коллоидный;
• Стеарат магния;
• Гипромеллоза;
• Макрогол;
• Диоксид титана.

Внешний вид упаковки и блистеров Ципралекса показаны на фото.

Ципралекс – лечебное действие

Лечебное действие Ципралекса обеспечивается его активным веществом – эсциталопрамом, которое замедляет переработку серотонина в структурах мозга головы. В результате серотонин дольше оказывается в рецепторах и вызывает свойственные ему фармакологические эффекты, заключающиеся в улучшении настроения, повышении заинтересованности к жизни и купирования патологического снижения общего эмоционального фона и настроения.
Так как собственно дефицит серотонина в головном мозгу является одним из самых основных факторов развития подавлености, панических состояний и фобий, то увеличение его концентрации будет помогать устранению указанных расстройств психики. Ципралекс и иные препараты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина не повышаюту кол-во данного медиатора в структурах мозга, но удлиняют время действия имеющегося эндогенного серотонина.

И благодаря тому, что серотонин дольше будет в активном состоянии, происходит постепенная перенастройка функционирования мозга головы с депрессивной направленности на нормальную, благодаря чему человек лечится от подавлености и панических расстройств.
Другими словами, ключевыми лечебными эффектами Ципралекса являются противотревожный и антидепрессивный (тимоаналептический). Эти эффекты и определяют область использования препарата, которая состоит в лечении депрессий и панических расстройств.

Показания к использованию

Ципралекс – инструкция по использованию

Единые правила

Таблетки необходимо принимать внутрь, проглатывая полностью, не разжевывая и не измельчая каким-либо другим способом, но обязательно запивая маленьким количеством воды. Ципралекс принимают 1 раз в день не зависимо от приема пищи.

Оптимально принимать таблетки по утру.
Продолжительность терапии устанавливается видом болезни и скоростью нормализации состояния, а дозировки Ципралекса выбираются индивидуально, на основании переносимости и выраженности клинического эффекта.
Для выбора дозировки Ципралекса можно применять рекомендованную схему или очередную – принимать по 5 мг 2 недели, после по 10 мг – 2 недели и по 15 мг – 42 дня. Если дозировка в 15 мг по завершении 42 дней будет недостаточной, то ее повышаюту до предельно возможной – 20 мг в день.

Весь последующий курс терапии продолжают на выбранной дозировке.

Как принимать Ципралекс при разных психических заболеваниях

Приводим рекомендованные дозировки и продолжительность курсов терапии разных расстройств, которые, впрочем, могут не подходить всем людям, по этой причине следует рассматривать указанные данные только в качестве ориентировочных.
При подавлености Ципралекс рекомендуется принимать по 10 мг в день в течение продолжительного временного промежутка. При хорошей переносимости препарата, дозировку можно сделать больше до 20 мг в день.

Терапию в большинстве случаев продолжают еще полгода после того, как все симптомы подавлености пропали, а человеческое состояние полностью нормализовалось. Первое улучшение приходит приблизительно через 2 – 4 недели после начала приема.
При паническом расстройстве рекомендуется В первые неделю принимать по 5 мг Ципралекса, а потом повысить дозировку до 10 мг в день. Через 4 – 5 недель после начала терапии следует оценить переносимость препарата.

Если Ципралекс хорошо переносится, то можно сделать больше дозировку до 20 мг в день. Если 20 мг в день переносится хуже, то дозировку опять уменьшают до 10 мг.

Продолжительность терапии как минимум составляет 3 месяца.
Общественное расстройство (фобия) требует приема Ципралекса по 10 мг в день. Если человек хорошо переносит препарат, то дозировку повышаюту до 20 мг в день.

Уменьшение выраженности симптоматики отмечается через 2 – 4 недели от начала терапии, которая как правило длится 3 – 6 месяцев.
При генерализованном тревожном расстройстве Ципралекс также предписывают по 10 мг в день, а при хорошей переносимости препарата дозировку повышаюту до 20 мг. Продолжительность курса терапии составляет 3 месяца, впрочем его можно увеличить до 6 – 9 месяцев с целью предупреждения рецидива.
При обсессивно-компульсивном расстройстве препарат начинают принимать по 10 мг в день, а при хорошей переносимости дозировку повышаюту до 20 мг в день. Продолжительность терапии составляет не менее полугода, но для хорошего излечения и предупреждения повторений рекомендуется принимать препарат в течение года без перерывов.

Отмена Ципралекса

Ципралекс и беременность

Прицельных клинических исследований безопасности Ципралекса в период беременности не проводилось. Но в распоряжении докторов имеются ограниченные клинические данные, полученные в результате наблюдений за женщинами, которые, не обращая внимания на беременность, продолжали прием препарата. Если женщина принимает Ципралекс в течение 3-го триместра и отменяет накануне до родов, то у малыша ребенка может развиться синдром отмены, проявляющийся следующими признаками:

• Угнетение дыхания;
• Цианоз;
• Апноэ;
• Судороги;
• Температурные скачки;
• Проблемы с кормлением ребенка;
• Рвота;
• Сниженный уровень глюкозы крови;
• Высокое давление;
• Гипотония мышц;
• Усиление рефлексов;
• Тремор;
• Нервно-рефлекторная возбудимость;
• Нервозность;
• Летаргический сон;
• Постоянный плач;
• Сонливость;
• Нарушение сна.

Очень часто перечисленные выше симптомы развиваются у малыша в течение первых суток после возникновения на свет.
Ввиду потенциального негативного воздействия на плод Ципралекс в период беременности принимать не рекомендуется. Впрочем, так как препарат не обладает тератогенным и мутагенным действием, то в теории он может применяться при беременности, если возможная польза превосходит все потенциальные опасности.
Так как Ципралекс проникает в молоко, то в период вскармливания грудью препарат вреден к использованию.

Особенные указания

Людям в возрасте (старше 65 лет) Ципралекс необходимо принимать в половинной дозировке, другими словами, по 5 мг в день. Максимально допустимая дозировка препарата для людей в возрасте составляет не больше 10 мг в день.
Не следует давать Ципралекс подросткам до 18 лет, так как неизвестно, какое действие он оказывает на процесс формирования и развития психики, когнитивных способностей и поведения.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина по пробе Реберга выше 30 мл/мин уменьшать дозировку Ципралекса не надо.
При заболеваниях печени нужно в течение первых 14 дней принимать препарат по 5 мг в день, а потом при хорошей переносимости дозировку можно сделать больше до 10 мг.
В первые 14 дней лечения у людей, которые страдают паническими расстройствами, может возникнуть усиление волнения. Эта реакция проходит собственными силами в течение 2 – 3 недель.

Для ее минимизации стоит начинать прием препарата в невысоких дозировках и увеличивать их понемногу.
Кроме того, на начальной стадии выздоровления от подавлености у человека возможно появятся суицидальные мысли. Если аналогичные мысли появились, следует немедленно сообщить от этом доктору и госпитализироваться в специальное отделение, где имеется возможность находиться под постоянным присмотром.

Необходимо знать, что наиболее выражен риск развития суицидальных мыслей у людей помоложе до двадцати пяти лет.
При использовании у людей, которые страдают сахарным диабетом, нужно повысить дозу инсулина, так как Ципралекс увеличивает уровень глюкозы крови.
На фоне приема Ципралекса может развиться акатизия, заключающаяся в невозможности спокойно сидеть, стоять или лежать. Человек страдает от мучительной надобности регулярно что-то делать, хотя бы просто ходить.

В большинстве случаев акатизия развивается в течение первых недель лечения, после этого проходит собственными силами. Пока есть акатизия, увеличивать дозировку Ципралекса нельзя.
Препарат нужно анулировать, если у человека появляются признаки маниакального состояния, или первый раз развивается или увеличивается судорожный припадок.

Влияние на способность управлять механизмами

Передозировка

Взаимное действие с другими лекарствами

При одновременном приеме Ципралекса с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО (к примеру, Моклобемид, Селегилин и др.), серотонинергическими препаратами (к примеру, Трамадол, Суматриптан и др.) могут формироваться тяжёлые нежелательные реакции, к примеру, серотониновый синдром. По этой причине Ципралекс можно начинать принимать лишь через 14 дней после завершения применения указанных выше препаратов.
Следует очень осторожно использовать с препаратами, уменьшающими судорожную готовность, такими, как трициклические антидепрессанты, Мефлохин, Бупропион, Трамадол и нейролептики (Фенотиазин, Тиоксантен и др.), так как Ципралекс увеличивает их эффект.
При одновременном приеме с литием или триптофаном отмечается обоюдное усиление эффектов двоих препаратов. Ципралекс увеличивает эффекты антикоагулянтов, по этой причине одновременный прием этих препаратов возможен исключительно на фоне щепетильного мониторинга критериев свертывающей кровяной системы.
Одновременное использование с препаратами, содержащими зверобой, повышает кол-во и увеличивает выраженность побочных эффектов Ципралекса. А прием Ципралекса с НПВС (Аспирин, Индометацин, Ибупрофен и т.д.) повышает риск кровотечения.
Концентрация Ципралекса в плазме крови увеличивается при одновременном приеме с Омепразолом, Циметидином, Флуоксетином, Флувоксамином, Лансопразолом, и Тиклопидом. По этой причине если Ципралекс принимается с каким-нибудь указанным препаратом, то нужно уменьшить его дозировку.
Сам Ципралекс увеличивает концентрацию в плазме следующих препаратов – Флекаинид, Пропафенон, Метопролол, Дезипрамин, Кломипрамин, Нортриптилин, Рисперидон, Тиоридазин, Галоперидол. По этой причине при одновременном приеме с Ципралексом указанных препаратов следует уменьшать их дозировку.

Совместимость препарата с алкоголем

Ципралекс и хмельной напиток несочетаются между собой, так как медицинский препарат направлен на удаление подавлености, а этиловый спирт, напротив, считается аргументом, усиливающим или провоцирующим депрессивные приступы и эпизоды. Другими словами, Ципралекс и хмельной напиток оказывают на головной мозг противоположное действие, и если их принимать вместе, то результат такого эксперимента может быть очень удручающим либо даже фатальным.
Если по каким-то причинам на фоне терапии Ципралексом человеку нужно иногда (не больше 1 раза в 2 – 3 месяца) выпить немного спиртных напитков, то предельно допустимое кол-во составляет 150 мл пива или вина или 30 – 50 мл крепкого алкоголя (водка, коньяк, джин, ром и т.д.). Чаще и больше пить хмельной напиток на фоне лечения Ципралексом нельзя.
После отмены препарата спиртные напитки не противопоказаны в разных количествах.

Ципралекс и Амитриптилин

Ципралекс очень часто предписывают в конфигурации с Амитриптилином на начальный период терапии (2 – 3 недели). Амитриптилин в этом случае снижает выраженность побочных эффектов и делает легче вхождение в терапию Ципралексом.

Также Амитриптилин купирует тревожность, которая часто появляется В первые неделю приема Ципралекса. Другими словами, Амитриптилин нужен для более комфортабельного входа в терапию антидепрессантом и поддержания жизненного качества человека на нормальном уровне.
Более того, Амитриптилин и Ципралекс могут менять друг друга при неэффективности какого-нибудь из этих препаратов, так как оба они считаются антидепрессантами, но из самых разнообразных фармакологических групп.
В большинстве случаев для эффектной терапии затяжной и глубокой подавлености или панических атак используют оба препарата одновременно – и Ципралекс, и Амитриптилин. Такая комбинация 2-ух антидепрессантов различных фармакологических групп дает возможность значительно повысить результативность лечения, купировать все малоприятные симптомы и создать приемлемое жизненное качество для человека.
Детальнее о препарате Амитриптилин

Ципралекс – побочные эффекты

Ципралекс – синдром отмены

Синдром отмены развивается после прекращения приема препарата, так как структурам мозга головы необходимо какое-то время для перенастройки в рабочий режим без постоянного внешнего поддержания количества серотонина на неизменном уровне и в активной форме. Организм вынужден собственными силами, без помощи Ципралекса, поддерживать нужное кол-во серотонина, регулируя его выброс и обратный захват в структурах мозга.

На настройку этого механизма уходит какое то время – от 1 до 3 недель, в течение которых человека мучают малоприятные симптомы и чувства, которые и называются синдромом отмены.
Синдром отмены Ципралекса необходимо просто перетерпеть и не бояться его наступления, так как у него нет ничего общего с наркотической абстиненцией ("ломкой"). Для снижения выраженности синдрома отмены следует заканчивать прием препарата понемногу, неторопливо снижая дозировку и, таким образом, давая организму возможность приспособиться к меняющимся условиям.
Синдром отмены Ципралекса вырисовывается следующими симптомами:

• Головокружение;
• Головные боли;
• Нарушение чувствительности (к примеру, чувство поражения током, ощущение "бегания мурашек" и т.д.);
• Расстройства сна (очень часто человека мучает бессонница или яркие и интенсивные сны);
• Тревога;
• Ажитация (сильное психическое возбуждение);
• Тошнота;
• Рвота;
• Тремор;
• Спутанность сознания;
• Сильная потливость;
• Понос;
• Сердцебиение (тахикардия);
• Нестабильность эмоционального фона;
• Нервозность;
• Нарушение зрения (очень часто бывает двоение в глазах и нечеткость очертаний предметов).

Перечисленные выше симптомы при синдроме отмены могут иметь самую разнообразную степень выраженности, однако в основном, они слабые или умеренные. Чем сильнее выражены симптомы синдрома отмены, тем дольше придется уменьшать дозировку и делать полную отмену препарата.

Противопоказания к использованию

Имеются полные и относительные противопоказания к использованию Ципралекса. Если есть наличие полных противопоказаний препарат нельзя использовать ни при каких обстоятельствах.

А если есть наличие относительных противопоказаний от Ципралекса рекомендуется если есть возможность отказываться, но если необходимо препарат можно использовать с соблюдением осторожности и под постоянным врачебным контролем.
К полным противопоказаниям к использованию Ципралекса относят такие:

• Очень высокая чувствительность или аллергия на любые элементы препарата;
• Одновременный прием Пимозида и любых препаратов из группы селективных ингибиторов МАО;
• Возраст младше 18 лет;
• Беременность и вскармливание грудью.

Относительными противопоказаниями к использованию Ципралекса считается наличие у человека следующих состояний или болезней:

• Тяжёлая почечная недостаточность с клиренсом креатинина, конкретным по пробе Реберга, менее 30 мл/мин;
• Мания разнообразной формы;
• Эпилепсия, которая не поддается контролю специальными лекарствами;
• Выраженное суицидальное поведение;
• Сахарный диабет;
• Цирроз печени;
• Предрасположенность к кровотечениям;
• Прием препаратов, уменьшающих свертываемость крови, к примеру, Варфарина, Гепарина и т.д.;
• Одновременный прием с Моклобемидом, Селегилином, антикоагулянтами, серотонинергическими и противосудорожными средствами, литием, триптофаном, и еще препаратами, содержащими элементы зверобоя, оказывающим влияние на свертываемость крови или способными вызвать снижение концентрации натрия в крови;
• Приём алкоголя ;
• Электросудорожная терапия;
• Преклонный возраст (старше 65 лет);
• Беременность и период вскармливания грудью.

Ципралекс – синонимы

Ципралекс – аналоги

К аналогам Ципралекса относят препараты, которые имеют иные действующие вещества, но оказывающие сходные лечебные эффекты. Так как наиболее сходным лечебным действием обладают препараты одной и такой же фармакологической группы, то аналогами Ципралекса являются антидепрессанты из класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Аналогами Ципралекса являются следующие лекарства, имеющиеся на нашем фармацевтическом рынке:
1. Алевал таблетки;
2. Апо-Флуоксетин капсулы;
3. Асентра таблетки;
4. Депрефолт таблетки;
5. Золофт таблетки;
6. Ленуксин таблетки;
7. Мирацитол таблетки;
8. Опра таблетки;
9. Паксил таблетки;
10. Прам таблетки;
11. Продеп капсулы;
12. Прозак капсулы;
13. Профлузак капсулы;
14. Санципам таблетки;
15. Седопрам таблетки;
16. Селектра таблетки;
17. Сералин капсулы;
18. Серената таблетки;
19. Серлифт таблетки;
20. Сиозам таблетки;
21. Стимулотон таблетки;
22. Торин таблетки;
23. Уморап таблетки;
24. Феварин таблетки;
25. Флувал капсулы;
26. Флунисан таблетки;
27. Флуоксетин капсулы;
28. Ципрамил таблетки;
29. Циталифт таблетки;
30. Циталон таблетки;
31. Циталорин таблетки;
32. Цитол таблетки;
33. Циталек таблетки;
34. Элицея таблетки;
35. Эсциталопрам-Тева таблетки;
36. Эйсипи таблетки.

Отзывы

Большинство отзывов о Ципралексе считаются положительными, что вызвано его эффективностью, относительной мягкостью действия, легкой переносимостью и достаточно быстрым результатом. Люди, принимавшие препарат, отмечают, что он помог им справиться с заболеванием и фактически в любых ситуациях относительно хорошо переносился, вызывая маленькое количество вполне терпимых побочных эффектов.

Самым не простым временем люди величали начало приема и отмену препарата, когда появлялись разные малоприятные симптомы, такие, как двоение в глазах, головокружение и иные. Но через 1 – 2 недели самочувствие существенно улучшалось, настроение повышалось, появлялся интерес к жизни, желание что-то делать и т.д.

После отмены препарата заболевание было фактически излечено, и Для полной нормализации самочувствия люди прибегали к помощи психологов.
Плохие отзывы о Ципралексе немногочисленые и обусловливаются они во многих случаях сложно переносимыми побочными эффектами. Люди плохо переносили препарат, и по этой причине не чувствовали улучшения собственного психического состояния.

На фоне аналогичного плохого впечатления люди оставляли плохие отзывы.

Ципралекс – отзывы докторов

По мнению докторов, занимающихся лечением расстройств психики, Ципралекс считается современным и очень эффективным антидепрессантом. Ципралекс хорошо переносится, в единичных случаях вызывая побочные эффекты, и это качество высоко ценится врачами-психиатрами и психотерапевтами, так как позволяет назначать препарат дома без обязательной госпитализации в стационар на 2 – 3 недели для контроля поведения человека в процессе вхождения в лечение.
Впрочем доктора не считают препарат оптимальным, так как определенным людям он не подойдет, иными плохо переносится, а третьим недостаточно его эффекта. По этой причине назначая Ципралекс, доктора знают, что он может быть малоэффективным, а поэтому готовы к быстрой замене его иным препаратом из группы антидепрессантов.

Паксил или Ципралекс?

Ципралекс или Золофт?

Цена препарата

Где приобрести?

Автор: Наседкина А.К. Мастер по проведению исследований медико-биологических проблем.

Ципралекс (Cipralex)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, обшитые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
эсциталопрама оксалат	6,39 мг
12,77 мг
25,54 мг
(эквивалентно 5, 10 или 20 мг эсциталопрама исходя из этого)
подсобные вещества: тальк — 5,04/7/14 мг; кроскармеллоза натрия — 3,24/4,5/9 мг; МКЦ — » 72,94 / » 97,49/ » 195 мг; кремния диоксид коллоидный — » 1,49/ » 1,99/ » 3,98 мг; магния стеарат — 0,9/1,25/2,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 5сР — 1,58/2,19/3,51 мг; макрогол 400 — 0,146/0,2/0,325 мг; титана диоксид (Е171) — 0,526/0,73/1,17 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг: круглые, двояковыпуклые, обшитые пленочной оболочкой белого цвета, маркированные «ЕК».
Таблетки, 10 мг: овальные, двояковыпуклые, обшитые пленочной оболочкой белого цвета, с риской и маркировкой «Е» и «L» симметрично вокруг опасности.
Таблетки, 20 мг: овальные, двояковыпуклые, обшитые пленочной оболочкой белого цвета, с риской и маркировкой «Е» и «N» симметрично вокруг опасности.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эсциталопрам считается антидепрессантом, СИОЗС , с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз.

Аллостерическая модуляция белка-транспортера увеличивает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, ?1-, ?2-, ?-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание практически полное и не зависит от приема пищи. Усредненное Tmax в плазме крови составляет 4 ч после неоднократного использования.

Безоговорочная биодоступность эсциталопрама — около 80%.
Кажущийся Vd после перорального использования может составлять от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его главных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида.

Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После неоднократного использования средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов в большинстве случаев составляет 28–31% и менее 5% исходя из этого, от концентрации эсциталопрама.

Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит в основном при помощи изофермента CYP2C19 . Возможно определённое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 . У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза больше, чем в вариантах с высокой активностью этого изофермента. Большие изменения концентрации препарата в вариантах со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружены не были.
T1/2 после неоднократного использования будет примерно 30 ч. Клиренс при пероральном использовании будет примерно 0,6 л/мин. У главных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен.

Эсциталопрам и его ключевые метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; подавляющая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 нед . Средняя Css , 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л), достигается при суточной дозе 10 мг.
Пациенты старше 65 лет. У пожилых эсциталопрам выводится очень медленно, чем у более молодых пациентов. Кол-во вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное при помощи фармакокинетического показателя AUC , у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Показания препарата Ципралекс

депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
паническое расстройство с либо же без агорафобии;
общественное беспокойное расстройство (социальная фобия);
генерализованное беспокойное расстройство;

Противопоказания

очень высокая чувствительность к эсциталопраму и иным компонентам препарата;
одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов МАО;
одновременный прием пимозида;
детский и подростковый период (до 18 лет).
Очень осторожно: выраженная почечная недостаточность ( Cl креатинина ниже 30 мл/мин); мания и гипомания; фармакологически неконтролируемая эпилепсия; выраженное суицидальное поведение; сахарный диабет; цирроз печени; предрасположенность к кровотечениям; одновременный прием с ингибитором МАО А (моклобемид) и ингибитором МАО B (селегилин), серотонинергическими лекарствами, препаратами, снижающими порог судорожной готовности, литием, триптофаном, лекарствами, содержащими зверобой продырявленный, пероральными антикоагулянтами и прочими лекарствами, которые влияют на свертываемость крови, препаратами, вызывающими гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19 , этанолом; электросудорожная терапия; преклонный возраст; беременность; период вскармливания грудью.

Использование при беременности и кормлении грудью

Имеются ограниченные информацию о приеме эсциталопрама в период беременности.
Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, тем более в третьем триместре, то за новорожденным необходимо установить наблюдение. Если например прием эсциталопрама продолжался аж до родов или был прекращен накануне до родов, у малыша возможно развитие симптомов отмены.
В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности у малыша развиваються следующие побочные эффекты: угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, температурные скачки, проблемы с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, очень высокая нервно-рефлекторная возбудимость, нервозность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут появляться вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия.

Во многих случаях аналогичные осложнения появляются в течение 24 ч после рождения. Эсциталопрам в период беременности необходимо принимать только в вариантах острой необходимости и после старательной оценки соотношения польза/риск.

Данные эпидемиологических исследований дают возможность высказать предположение, что использование СИОЗС в период беременности, особенно на поздних сроках, может повысить риск развития стойкой легочной гипертензии у малыша.
Ожидается, что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком, по этой причине при лечении эсциталопрамом грудное кормление не рекомендуется.

Негативные действия

Побочные эффекты очень часто развиваются на 1-й или 2-й нед лечения и потом в большинстве случаев становятся менее интенсивными и появляются реже при продолжении терапии.
Ниже перечислены побочные эффекты, появляющиеся при приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС и выделенные при приеме эсциталопрама. Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений. Частота указана как: довольно часто — ?1/10; часто — от ?1/100 до АДГ .
Метаболические нарушения и расстройства питания: часто — снижение аппетита, увеличение аппетита, увеличение веса; редко — уменьшение веса; неизвестно — гипонатриемия, анорексия.
Со стороны психики: часто — тревога, волнение, оригинальные сны, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); редко — бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; нечасто — враждебность, деперсонализация, галлюцинации; неизвестно — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Ситуации возникновения суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу же после отмены терапии.
Со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; редко — нарушения вкусовых чувств, нарушение сна, синкопальные состояния; нечасто — серотониновый синдром; неизвестно — дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия.
Со стороны органа зрения: редко — мидриаз (увеличение зрачка), нарушения зрения.
Со стороны слухового органа и лабиринтные нарушения: редко — тиннитус (шум в ушах).
Со стороны ССС : редко — тахикардия; нечасто — брадикардия; неизвестно — удлинение интервала QT на ЭКГ , ортостатическая гипотензия.
Со стороны системы дыхания, органов грудной клетки и средостения: часто — синуситы, зевота; редко — кровотечение носа.
Со стороны ЖКТ : довольно часто — тошнота; часто — диарея, запоры, рвота, сухость во рту; редко — желудочно-кишечное кровотечение ( в т.ч. ректальное).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — гепатит, нарушение практичных критериев печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — очень высокая потливость; редко — крапивница, алопеция, сыпь, зуд; неизвестно — экхимоз, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — задержка мочи.
Со стороны системы репродукции и молочной железы: часто — импотенция, нарушение эякуляции; редко — метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия; неизвестно — галакторея, приапизм.
Со стороны организма в общем и нарушения в месте введения: часто — слабость, гипертермия; редко — отеки.
В пострегистрационный период были отмечены ситуации удлинения интервала QT , как правило у пациентов с прежде существующими заболеваниями сердца. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мс при дозе 10 мг/сут и 10,7 мс — при 30 мг/сут.
Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование очень высокого риска костных переломов у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм появления данного риска не поставлен.
Отмена (особенно резкая) препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН часто приводит к появлению симптомов отмены. Очень часто появляются головокружение, расстройства чувствительности ( в т.ч. парестезии и чувства прохождения тока), расстройства сна ( в т.ч. бессонница и интенсивные сны), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, очень высокое потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, чувственная нестабильность, нервозность, расстройства зрения.

В основном эти эффекты выражены слабо или сдержанно и быстро проходят, но, у некоторых пациентов они могут возникать в намного острой форме и/или более продолжительно. Лучше всего проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Взаимное действие

Неселективные необратимые ингибиторы МАО . Говорилось о появлении значительных ненужных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО , и еще при начале приема ингибиторов МАО больными, накануне до этого прекратившими прием СИОЗС . В большинстве случаев у пациентов развивался серотониновый синдром. Использовать эсциталопрам вместе с неселективными непоправимыми ингибиторами МАО запрещено.

Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов МАО . В начале приема неселективных необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после завершения приема эсциталопрама.
Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуют использовать эсциталопрам вместе с ингибитором МАО А моклобемидом.

Если например прием такой конфигурации препаратов признали клинически нужным, рекомендуется начать с минимально потенциальных доз, и еще проводить постоянный клинический прогноз состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать, как минимум, через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО А моклобемида.
Необратимый ингибитор МАО B (селегилин). Из-за риска развития серотонинового синдрома нужно віполнять осторожность при приеме эсциталопрама вместе с невозвратимым ингибитором МАО B селегилином.
Серотонинергические лекарства. Совместное использование с серотонинергическими лекарствами (к примеру трамадол, суматриптан и иные триптаны) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Лекарства, уменьшающие порог судорожной готовности. СИОЗС могут уменьшать порог судорожной готовности. Требуется выражать осторожность при одновременном с эсциталопрамом использовании иных медицинских препаратов, уменьшающих порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС , мефлохин, бупропион, трамадол и антипсихотические препараты (нейролептики) — производные фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона).
Литий, триптофан. Так как отмечены ситуации усиления действия при одновременном использовании СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется выражать осторожность при одновременном использовании эсциталопрама с литием и триптофаном.
Зверобой продырявленный. Одновременное использование СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и прочие средства, которые влияют на свертываемость крови. Нарушение свертываемости крови может появиться при одновременном использовании эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и прочими лекарствами, которые влияют на свертываемость крови (к примеру атипичные нейролептики и производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и иные НПВС , тиклопидин и дипиридамол).

В таких вариантах при начале или завершении терапии эсциталопрамом нужен скрупулезный прогноз свертываемости крови. Одновременный прием с НПВС может привести к увеличению числа кровотечений.
Влияние иных медицинских препаратов на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама как правило выполняется при участии изофермента CYP2C19 . В малой степени в метаболизме могут участвовать изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 . Метаболизм ключевого метаболита — деметилированного эсциталопрама — по всей видимости, частично катализируется изоферментом CYP2D6 .
Одновременное использование эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19 ) приводит к умеренному (приблизительно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитор изоферментов CYP2D6 , CYP3А 4 и CYP1A2 ) приводит к повышению (приблизительно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Подобным образом, использовать максимально потенциальные дозы эсциталопрама вместе с ингибиторами изофермента CYP2C19 (к примеру омепразол, флуоксетин, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) и циметидином следует очень осторожно. При одновременном приеме эсциталопрама и указанных выше препаратов на основе клинической оценки может понадобится уменьшение дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику иных медицинских препаратов. Эсциталопрам считается ингибитором изофермента CYP2D6 . Нужно выражать осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся при помощи этого изофермента и имеют небольшой терапевтический индекс, к примеру флекаинида, пропафенона и метопролола (в вариантах использования при сердечной недостаточности) или лекарственных препаратов, как правило метаболизирующихся при помощи CYP2D6 и действующих на ЦНС , к примеру антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотических препаратов: рисперидона, тиоридазина, галоперидола.

В этих обстоятельствах может понадобится коррекция дозы.
Одновременное использование эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации 2-ух последних препаратов.
Эсциталопрам может несущественно ингибировать изофермент CYP2C19 . По этой причине рекомендуется выражать осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19 .

Способ использования и дозы

Вовнутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в день.
Депрессивные эпизоды: в большинстве случаев предписывают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до самой большой — 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект в большинстве случаев развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов подавлености, как минимум, еще в течение 6 мес нужно продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Паническое расстройство с либо же без агорафобии: в течение 1-й нед лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая после становится больше до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до самой большой — 20 мг/сут.

Самый большой лечебный эффект достигается приблизительно через 3 мес после начала лечения. Терапия продолжается пару месяцев.
Общественное беспокойное расстройство (социальная фобия): в большинстве случаев предписывают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до самой большой — 20 мг/сут.

Ослабление симптомов в большинстве случаев развивается через 2–4 нед после начала лечения. Так как общественное беспокойное расстройство считается заболеванием с хроническим течением, самая маленькая рекомендованная продолжительность терапевтического курса составляет 3 мес.

Для устранения повторений болезни препарат способен назначаться в течение 6 мес или дольше, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Рекомендуется постоянно проводить оценку проводимого лечения.
Генерализованное беспокойное расстройство: в большинстве случаев предписывают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до самой большой — 20 мг/сут.

Самая маленькая рекомендованная продолжительность терапевтического курса составляет 3 мес. Для устранения повторений болезни разрешается продолжительное использование препарата (6 мес и дольше).

Рекомендуется постоянно проводить оценку проводимого лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство: в большинстве случаев предписывают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза потом может быть увеличена до самой большой — 20 мг/сут.

Так как обсессивно-компульсивное расстройство считается заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть довольно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и продолжается, как минимум, 6 мес. Для устранения повторений рекомендуется лечение в течение не менее 1 года.
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Лучше всего использовать половину в большинстве случаев рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и намного меньшую самую большую дозу (10 мг/сут).
Подростки и дети (до 18 лет). Ципралекс не нужно использовать у детей и подростков младше 18 лет (см. «Особенные указания»).

Более того, нет достаточного объема данных долговременных исследований по безопасности использования препарата у детей и подростков, касающихся роста, развития, когнитивного и поведенческого развития.
Нарушение функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция доз не потребуется.

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью ( Cl креатинина ниже 30 мл/мин) следует назначать Ципралекс очень осторожно.
Нарушение функции печени. Рекомендованная начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут.

В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Сниженная активность изофермента CYP2C19 . Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендованная начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
При прекращении лечения препаратом Ципралекс дозу необходимо уменьшать понемногу, в течение 1–2 нед , чтобы избежать появления синдрома отмены.

Передозировка

Информацию о передозировке эсциталопрама лимитированны, во многих данных случаях имелась и передозировка иных препаратов. Во многих случаях симптомы передозировки не появляются или появляются слабо.

Ситуации передозировки эсциталопрама (без приема иных препаратов) с смертельным исходом единичны, во многих случаях имеет место также передозировка и прочих препаратов.
Симптомы: как правило со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до исключительных случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны ЖКТ (тошнота/рвота), ССС (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение: своеобразный антидот препарата нет. Необходимо обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких.

Нужно провести промывание желудка и назначить уголь активированный. Промывание желудка нужно провести как можно скорее после приема препарата.

Рекомендуется контролировать критерии работы сердца и прочих крайне важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особенные указания

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам до 18 лет из-за очень высокого риска появления суицидального поведения (попытки суицида и суицидальные мысли), враждебности (с преимуществом агрессивного поведения, подверженности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о начале терапии антидепрессантами больной должен находиться под старательным присмотром.
У конкретных пациентов с паническим расстройством перед началом лечения антидепрессантами наблюдается усиление волнения. Аналогичная странная реакция в большинстве случаев пропадает в течение первых 2 нед лечения.

Чтобы уменьшить вероятность появления анксиогенного эффекта лучше всего применять невысокие начальные дозы.
Следует анулировать эсциталопрам в случае первичного развития судорожных припадков или усиления их частоты (у пациентов с прежде диагностированной эпилепсией). СИОЗС не нужно использовать у заболевших с неустойчивой эпилепсией; при контролируемых припадках нужно внимательное наблюдение.
Эсциталопрам должен очень осторожно использоваться у заболевших с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может скорректировать концентрацию глюкозы в крови. По этой причине может понадобится коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Депрессия связана с очень высоким риском появления суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Данный риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии.

Так как улучшение может не наблюдаться в течение первых пары недель терапии либо даже большего временного промежутка, пациенты должны находиться под постоянным присмотром до наступления улучшения их состояния.
Общая клиническая практика показывает, что на ранней стадии выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.
Иные психические состояния, для лечения которых предписывают эсциталопрам, могут также быть связаны с очень высоким риском появления суицидальных событий и явлений. Так же, эти состояния могут являться сопутствующей патологией в отношении к депрессивному эпизоду.

Во время лечения пациентов с другими расстройствами психики необходимо соблюдать те же самые предосторожности, что во время лечения пациентов с депрессивным эпизодом. Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени предрасположены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, по этой причине при лечении за ними должно вестись внимательное наблюдение.

Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет есть очень высокий риск суицидального поведения если сравнивать с приемом плацебо. Консервативное лечение таких пациентов и, например, пациентов с достаточной степенью риска суицида, должно сопровождаться старательным присмотром, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы.

Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) обязаны быть предупреждены про необходимость контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, и еще оригинальных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении таких симптомов.
Прием СИОЗС/СИОЗСН ассоциируется с появлением акатизии, отличающийся развитием субъективно малоприятного или угнетающего волнения и потребности в систематическом движении, часто в комбинировании с неспособностью спокойно сидеть или стоять. Это очень часто вырисовывается в течение первых пары недель лечения.

У пациентов с подобными симптомами увеличение дозы может привести к ухудшению.
Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ , на фоне приема СИОЗС появляется нечасто и в большинстве случаев пропадает при отмене терапии. Осторожность должна возникать при назначении эсциталопрама и прочих СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способны вызвать гипонатриемию.
При приеме СИОЗС были отмечены ситуации развития кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Нужно очень осторожно использовать эсциталопрам у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, которые влияют на свертываемость крови, и еще у заболевших с предрасположенностью к кровотечениям.
Так как клинический опыт одновременного использования СИОЗС и электросудорожной терапии (ЭСТ) ограниченный, то при одновременном использовании эсциталопрама и ЭСТ необходимо соблюдать осторожность.
Совмещать эсциталопрам и ингибиторы МАО А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.
Нужно очень осторожно использовать эсциталопрам вместе с лекарствами, обладающими серотонинергическим действием, к примеру суматриптаном или прочими триптанами, трамадолом и триптофаном. У заболевших, принимающих эсциталопрам и иные СИОЗС вместе с серотонинергическими препаратами, иногда развивался серотониновый синдром.

На его развитие может указывать комбинация подобных симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если такое случилось, следует немедленно остановить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.
Хмельной напиток. Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимное действие.

Но, как и в случае с другими психотропными лекарствами, одновременное использование эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Влияние на способность управлять ТС или работать с механизмами. Не обращая внимания на то, что Ципралекс не оказывает влияние на интеллектуальные функции и психомоторную активность, в период лечения больным не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, обшитые пленочной оболочкой, 5 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из поливинилхлорида/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой, 14 шт.

2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, обшитые пленочной оболочкой, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из поливинилхлорида/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой, 14 шт.

1, 2 или 4 блистера в картонной пачке.
Таблетки, обшитые пленочной оболочкой, 20 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из поливинилхлорида/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой, 14 шт.

2 блистера в картонной пачке.

Изготовитель

Х. Лундбек А/О. Оттиливай 9, ДК-2500 Вальбю, Копенгаген, Дания.
Представительство компании: 109044, Москва, 2-й Крутицкий пер., 18, стр. 1.