admin
Риталин (Метилфенидат)
Фармгруппа: психостимуляторы
Действие на рецепторы: D2-дофаминовые рецепторы, серотониновые рецепторы подтипов 5НТ1Но и 5HT2B
Синонимы: Модафинил, Центедрин, Concerta, Equasym, Methylphenidate, MPH, Ritalin, Tranquilyn, Methylin, Equasym XL
Постоянное (IUPAC) наименование: метил фенил-(пиперидин-2- ил) ацетат
Правовой статус: контролируемое вещество
Способность вызывать зависимость: умеренная
Использование: пероральное, трансдермальное
Биодоступность: 11-52 %
Связывание с белками: 30%
Метаболизм: печень (80%)
Период полураспада: 3-4 часа (d-энантиомер); 1-3 часа (l-энантиомер).
Выведение: с мочой (90%)
Формула: C14H19NO2
Мол. масса 233,30 г / моль
Точка плавления 214 ° C ( 417 ° F)
Метилфенидат – это психостимулирующий препарат, одобренный для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ), синдрома постуральной ортостатической тахикардии и нарколепсии. Неповторимый патент принадлежал компании CIBA, которая сейчас носит имя Novartis Corporation.
Препарат был первый раз лицензирован FDA США в 1955 году для лечения заболевания, В то время популярной как «гиперактивность». Риталин становится знаменитым начав с 1960 года, а сильное распространение получает в 1990-х годах, когда диагноз СДВГ приобретает большое признание в медицинской обстановке.
СДВГ и остальные такие же болезни, как полагают ученые, связаны со снижением продуктивности функций дофамина и норадреналина в мозгу, прежде всего в префронтальной коре, ответственных за саморегуляцию функций торможения, мотивации, памяти и концентрации, и еще исполнительных функций рассуждения, организации, принятия решений и планирования. В фармакологический профиль Метилфенидата включены катехоламины, близкие к остальным симпатомиметикам класса фенилэтиламинов.
Метилфенидат, например, считается ингибитором обратного захвата дофамина, и еще намного очень слабым ингибитором обратного захвата норадреналина, стало быть, он вызывает увеличение уровней таких нейромедиаторов в мозге.
Медицинское применение
Риталин является очень часто назначаемым психостимулятором, увеличивающим активность центральной нервной системы. Он способствует увеличению или сохранению внимательности, уменьшает утомленность и делает лучше внимание.
Хорошо известны плюсы и результативность Метилфенидата при кратковременном приеме, впрочем до этих пор ничего неизвестно о долговременных эффектах приема Риталина. Также неизвестен эффект долговременного воздействия вещества на развивающийся мозг.
Риталин не одобрен для использования детьми в возрасте до 6-ти лет. Риталин также может быть применен не по целевому направлению в лечебно-резистентных случаях летаргии, биполярного расстройства, большого депрессивного расстройства и ожирения.
Синдром дефицита внимания с гиперактивностью
Метилфенидат был одобрен FDA США как препарат для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности. Доказали, что добавочная поведенческая модификационная терапия (к примеру, когнитивно-поведенческая терапия) может оказывать дополнительное позитивное действие на результат лечения.
Люди с СДВГ, в основном, имеют очень высокий риск злоупотребления психоактивными веществами, и использование активизирующих препаратов уменьшает данный риск. Мета анализ имеющейся литературы дает возможность сделать вывод, что при кратковременном приеме Риталин быстро и хорошо снижает признаки и симптомы СДВГ у детей в возрасте до 18 лет, но этот вывод может быть неточным в связи с огромным числом испытаний плохого качества.
Из-за отсутствия долговременных исследований и предполагаемой неточности данных долговременная результативность метилфенидата в излечении СДВГ была установлена под сомнение. Обследование 2010 года показало, что «есть все больше подтверждений того, что… [стимулирующие препараты, например Метилфенидат] не помогают увеличению уровня знаний и успеваемости».
Некоторые исследования показывают, что использование Риталина должно ограничиваться конкретными временными рамками. Для оценки симптомов и уменьшения риска развития толерантности рекомендуется выполнять паузы между периодами лечения.
У разных детей дозировка препарата может довольно существенно меняться. В то время как некоторые дети отвечают уже на довольно невысокие дозы, для остальных нужны намного высокие дозы.
Подобным образом, дозу следует титровать до приемлемого уровня, что даст возможность достигнуть лечебного эффекта с небольшими побочными эффектами. Доза может изменяться от 5-30 мг два раза в день до 60 мг в день.
Механизмы и причины развития СДВГ
До этих пор не до конца понятны механизмы, благодаря которым Риталин оказывает влияние на людей с диагнозом СДВГ. Некоторые экспериментаторы считают, что СДВГ вызван дисбалансом дофамина в мозгу у некоторых людей.
Метилфенидат считается ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина, другими словами он увеличивает уровень нейротрансмиттера допамина в мозгу, частично блокируя переносчик дофамина (DAT), извлекающий дофамин из синапсов. Это ингибирование DAT блокирует обратный захват дофамина и норадреналина в пресинаптический нейрон, делая больше кол-во допамина в синапсе.
В конце концов, Риталин повышает уровень высвобождения дофамина после стимула, делая больше важность этого стимула. Альтернативное разъяснение действия препарата заключается в том, что Метилфенидат влияет на действие серотонина в мозгу.
Все таки, варианты позитивного действия иных стимуляторов, имеющих другой механизм действия, дают основание сомневаться в эффективности гипотезы поддержания дефицита конкретных нейротрансмиттеров.
Нарколепсия
Нарколепсия, хроническое расстройство сна, отличающееся подавляющей дневной сонливостью и внезапной потребностью во время сна, лечится первым делом с применением стимуляторов. Метилфенидрат считается практичным препаратом, увеличивающим подобные характеристики, как бодрствование, бдительность и продуктивность.
Метилфенидрат делает лучше критерии, которые связаны со сном, наблюдаемые в стандартизированных тестах, например как Множественный тест латентности ко сну, впрочем было показано, что продуктивность пациентов не становится лучше до отметки, сравнимого с контрольной группой здоровых людей.
Враждебность и преступность
Два исследования показали, что Риталин может использоваться для лечения СДВГ у взрослых людей, которые имеют предрасположенность к агрессивному и преступному поведению. Большое клиническое обследование, проведенное в Швеции, показало внушительное уменьшение уровня преступности у мужчин (32%) и женщин (42%) если сравнивать с пациентами, не принимавшими лекарства.
Некоторые из данных клинических результатов были подтверждены в аналогичных исследованиях с детьми и подростками.
Дополнительные применения
Применение стимуляторов, например как Метилфенидат (Риталин), для лечения резистентной подавлености, считается очень спорным вопросом. У раковых пациентов Риталин в большинстве случаев применяется для противодействия вызванной опиоидами сонливости, для усиления обезболивающего действия опиоидов, для лечения подавлености, и еще с целью улучшения когнитивных функций.
Риталин может использоваться в дополнение к антидепрессантам для лечения резистентного большого депрессивного расстройства. Препарат также может совершенствовать состояние организма депрессивных пациентов из нескольких групп, включая лиц, перенесших инсульт, рак и Больных СПИДом пациентов.
Все таки, плюсы при приеме стимуляторов, в основном, являются лишь частичными. Стимуляторы могут, впрочем, выражать меньше побочных эффектов у пожилых и соматических больных, чем трициклические антидепрессанты.
Зависимость
Хотя при приеме Риталина возможно развитие зависимости, это бывает весьма нечасто. Риталин показал некоторые преимущества в качестве заместительной терапии для людей, которые страдают метамфетаминовой зависимостью.
Метилфенидат и амфетамин были исследованы в качестве химических заменителей для лечения кокаиновой зависимости, точно также, как Метадон, который применяется в виде замены героина. Результативность препарата в излечении кокаиновой зависимости или зависимости от психостимуляторов еще не была доказана, и чтобы это сделать нужно проведение дальнейших исследований.
Ранние исследования вещества начались в 2007-2008 годах. Эти исследования проводились Лабораторией Фармакокинетики и Биофармацевтики, Отделом Фармацевтических Наук, Школой Фармации Университета Мэриленда, Балтимор, штат Мэриленд.
19 сентября 2007 года в Скреплённых Штатах было первый раз опубликовано обследование эффективности Метилфенидата в качестве заменителя в резистентных случаях кокаиновой зависимости.
Исследования
В исследованиях на крысах, поведение которых похоже на поведение пациентов с синдромом СДВГ, была оценена безопасность воздействия Метилфенидата на развивающийся мозг. Было найдено, что лечение стало причиной уменьшения психомоторных нарушений и улучшение структурных и практичных показателей дофаминергической системы.
Данные экспериментов на зверей показывают, что Риталин поддерживает развитие мозга и гиперактивность у детей с диагнозом СДВГ. Впрочем было показано, что у нормальных зверей из контрольной группы Риталин вызывает продолжительные изменения в дофаминергической системе.
Это дает основания высказать предположение, что, если ребенку был поставлен ошибочный диагноз СДВГ, он подвергнется риску развития продолжительных побочных эффектов, влияющих на развитие мозга. Исследования на зверей показывают, что крысы, которым давали Метилфенидат, были более предрасположены действию стресса и впечатлений.
Из-за отсутствия дальнейших исследований неясно, будет ли наблюдаться то же самое у прочих зверей, поведение которых недалеко к поведению людей с сигналам СДВГ, или у людей. Все таки, нет подтверждений плюсы продолжительного приема активизирующих препаратов у людей.
Побочные эффекты Риталина
При долгом применении Метилфенидата могут появиться некоторые побочные эффекты, впрочем есть довольно мало данных о последствиях долговременного приема стимуляторов. Самые популярные побочные эффекты Метилфенидата включают: нервозность, сонливость и бессонницу. Иные негативные реакции в себя включают:
Боль в животе
Акатизию (волнение)
Алопецию (выпадение волос)
Стенокардию (боль в груди)
Потерю аппетита
Тревогу/нервозность
Изменения давления артерий и пульса (как вверх, так и вниз)
Сердечную аритмию
Депрессию
Очень высокое потоотделение (потливость)
Головокружение
Дискинезию (неконтролируемые тики)
Эйфорию или дисфорию
Головную боль
Гиперчувствительность (в т.ч. сыпь на коже, крапивницу, лихорадку, боль в суставах, эксфолиативный дерматит, мультиформную эритему, некротический васкулит, тромбоцитопеническую пурпуру)
Нервозность
Летаргию
Увеличение или снижение либидо
Манию или гипоманию
Тошноту
Сердцебиение
Увеличение зрачков
Психозы и расстройства психики. Прием стимуляторов в дозах выше рекомендуемого уровня связан с повышением риска развития психозов, злоупотребления психоактивными веществами и психиатрическими эпизодами.
Кратковременную потерю веса
Сонливость
Задержку роста
Суицидальные мысли
Тахикардию (быстрая ЧСС в покое)
Ксеростомию (сухость во рту)
22 марта 2006 года Педиатрический Консультативный Комитет FDA постановил, что для препаратов, в их состав входит Метилфенидат, не считается обязательным расположение на упаковке предостережения о связанных с ним рисках. Комитет подчеркнул, что «для нормальных детей такие препараты не могут представить очевидного риска для сосудисто-сердечной системы».
Ранее передавалось о 19 потенциальных случаях остановки сердца, которые связаны с приемом Метилфенидата детьми. В 2006 году Консультативный Комитет FDA по безопасности лекарственных средств и управлению рисками эмитировал рекомендацию о расположении предостережения на упаковках активизирующих препаратов, применяемых для лечения СДВГ.
Более того, до этих пор идут споры, которые связаны с гипотезой о связи роста ребенка и риском развития рака, впрочем нынешний научный консенсус заключается в том, что эти риски в данном случае являются, быстрее всего, маловероятными или не высокими.
Психозы, которые связаны с лечением
В некоторых случаях при долгом использовании Риталина как правило наблюдаются появляющиеся в результате лечения психозы. Для лиц, принимающих Риталин, рекомендуется регулярный психиатрический прогноз на предмет проявления побочных эффектов, наподобие психотической симптоматики.
Во множестве ничем не примечательных некоторых случаев, передозировка Риталина течет без симптомов или с несущественными симптомами даже у детей в возрасте до 6-ти лет. В большинстве случаев любая реакция вырисовывается в течение трех часов.
Все таки, прием препарата с помощью инъекций (особенно артериальных) в большинстве случаев может привести к ядовитому некрозу и ампутации на месте инъекции. При конкретных уровнях передозировки (в случае попытки самоубийства и для пациентов, применяющих ингибиторы моноаминоксидазы) рекомендуется немедленное лечение.
Долговременные эффекты
В 2000 году Зито и соавторы выступили с заявлением, что «как минимум 1,5% детей в возрасте от 2-ух до четырех подвержены действию стимуляторов, антидепрессантов и антипсихотических препаратов, не обращая внимания на минус контролируемых научных исследований, подтверждающих безопасность и долговременные эффекты воздействия таких веществ на детей дошкольного возраста».
Эффекты долговременного воздействия Метилфенидата на развивающийся мозг детей с СДВГ являются предметом многих исследований и споров. Не обращая внимания на то, что профиль безопасности кратковременного приема Метилфенидата был хорошо поставлен в ходе испытаний, мало что известно об эффектах неоднократного использования психостимуляторов, например как Метилфенидат.
Нет четко конкретных графиков вывода для прекращения продолжительного использования стимуляторов. Имеющиеся ограниченные данные дают возможность высказать предположение, что результаты долговременного лечения детей с СДВГ, которым был поставлен хороший диагноз, будут позитивными, а общее кол-во рисков – маленьким.
Кратковременные испытания длительностью в пару недель показывают, что заболеваемость психозами будет примерно 0,1%. Маленькое изыскание, включающее менее 100 детей, в ходе которого оценивались долговременные результаты употребления стимуляторов, показало, что в результате пары месяцев или лет приема стимуляторов, у 6% детей развились психотические болезни.
Симптомы психоза, в основном, смягчаются практически сразу после прекращения приема стимуляторов. Так как обследование не было большим, рекомендуется проведение очень крупных исследований.
Не известны результаты воздействия долговременного приема Метилфенидата на расстройства психики. Высказывались боязни, что долгое лечение может привести к развитию наркотической зависимости, паранойи, шизофрении и поведенческой сенсибилизации (как и при эксплуатации иных стимуляторов).
Психотические симптомы при приеме Риталина могут в себя включать слуховые и зрительные галлюцинации, членовредительство, тревожность, эйфорию, манию величия, параноидальный абсурд, спутанность сознания и очень высокую нервозность. Предсказать, будет ли человек иметь риск развития психоза при приеме Риталина либо нет, нереально.
Появление токсикоза у детей с СДВГ при приеме стимуляторов нельзя предсказать даже если есть наличие истории семейных психических болезней. Большой уровень употребления стимуляторов в детском возрасте часто встречается у пациентов с диагнозом шизофрения и биполярное расстройство, не зависящим от СДВГ.
Лица с диагнозом биполярного расстройства или шизофрении, принимающие в детском возрасте стимуляторы, в основном, имеют намного более раннее начало развития психотических расстройств и более нелегкое клиническое течение подобных расстройств.
Еще плохо изучены результаты длительного применения Риталина касательно к сохраняющимся поведенческим и нейроадаптационным эффектам. Было проведено обследование, в ходе которого молодым резус-макакам на постоянной основе вводили Метилфенидат два раза в день в дозах, при которых критерии в плазме крови были сходственны показателям, проявляющимся у людей при очень больших фармакологических дозах, не демонстрируя никаких явных продолжающихся эффектов.
В ходе проверки измерялись подобные характеристики, как плотность D2-дофаминовых рецепторов, плотность транспортера допамина, вызванная амфетамином сочувственность к высвобождению дофамина, когнитивные функции и рост.
Лекарственные взаимные действия Риталина
Употребление Риталина одновременно с адренергическими агонистами или Пемолином повышает риск токсичности печени.
При совместном приеме Метилфенидата с этанолом, благодаря печеночной переэтерификации, вырабатывается метаболит, именуемый этилфенидрат (в отличии от формирования в печени кокаэтилена из кокаина и алкоголя). Сниженный потенциал этилфенидрата и его сниженное формирование ведут к тому, что его использование в терапевтических дозах не способствует возникновению фармакологического профиля и даже в случае передозировки концентрации этилфенидрата остаются несущественными.
Совместное употребление со спиртом (этанолом) также повышает уровни D- метилфенидата в плазме крови до 40%.
Противопоказания
Метилфенидат не следует назначать вместе с трициклическими антидепрессантами, например как Дезипрамин или ингибиторами моноаминоксидазы, например как Фенелзин или Транилципромин, так как Метилфенидат может помогать опасному увеличению концентраций таких веществ в плазме, что может привести к развитию токсических реакций (связанным, как правило, с побочными эффектами для сосудисто-сердечной системы). Метилфенидат не следует назначать пациентам, страдающим от тяжёлой аритмии, гипертонии или повреждений печени.
Препарат не следует назначать пациентам, поведение которых откровенно показывает желание приобрести препарат не смотря ни на что, и еще пациентам с выраженными признаками возбуждения или нервозности. Следует выражать осторожность при назначении Метилфенидата детям если есть наличие в истории семьи такого болезни, как пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.
Особенные меры предосторожности
Лицам с эпилепсией при приеме препарата лучше всего использовать особенные меры предосторожности. Добавочная осторожность должна использоваться также и для лиц с неконтролируемой эпилепсией, так как Риталин может уменьшать порог судорожной готовности.
Нет опубликованных свидетельств того, что кратковременное или продолжительное использование Метилфенидата повышает риск развития эпилепсии у детей с СДВГ. Ряд маленьких исследований дают возможность высказать предположение, что использование препарата у детей с эпилепсией считается в общем неопасным.
Но для доказательства таких данных нужно проведение дальнейших рандомизированных контролируемых испытаний.
Беременность
FDA США классифицирует Риталин как препарат категории C при беременности, и женщинам препарат лучше всего использовать только в случае если польза превосходит возможный риск. Нет достаточных результатов исследований на зверей и человеке, чтобы убедительно довести влияние Метилфенидата на развитие плода.
В 2007 году, в ходе трех эмпирических исследований, в литературу было включено 63 случая пренатального воздействия Риталина (т.е. воздействия на плод). В одном из данных исследований (кол-во испытуемых (N) = 11) не было выявлено существенного увеличения пороков развития.
Второе обследование (N = 13) показало наличие порока сердца у новорожденных при раннем влиянии Метилфенидата, не включенного в ожидаемый диапазон пороков развития. В конце концов, в ретроспективном анализе медицинских карт пациентов (N = 38), экспериментаторы изучили связь между злоупотреблением Метилфенидата при внутривенном введении и пентазоцином у женщин в положении.
Двадцать один процент детей таких женщин появились заранее, и у конкретных из них была обнаружена задержка роста и абстинентный синдром (31 % и 28% исходя из этого). При внутривенном злоупотреблении Метилфенидатом одновременно наблюдалось использование и прочих веществ (к примеру, сигареты, хмельной напиток) в период беременности.
Передозировка и токсикология
Во множестве ничем не примечательных изолированных случаев передозировка Риталином течет без симптомов или с несущественными симптомами даже у детей в возрасте 6 лет. Когда симптомы все же появляются, они в большинстве случаев в себя включают возбуждение, галлюцинации, психоз, вялость, судороги, тахикардию, аритмию, гипертонию и гипертермию.
Полулетальная доза у мышей составляет 190 мг/кг.
Исследования инцидентов, в основном, показывают, что в своем большинстве передозировка считается непреднамеренной. В общем был выполнен вывод, что ситуации тяжёлой или общей токсичности при приеме Метилфенидата сравнительно редки (ни одного случая в Мичиганском исследовании 289 инцидентов, 0,9% в национальном анализе США 2004 года, N = 8336, и 0,2% в этом же анализе 2010 года с N = 6503).
Критерии смертности при приеме препарата также сравнительно невысокие (ни одного в Мичиганском исследовании, 0,36 на 1000 с n = 3 в Национальном Анализе США 2004 года, 0,15 на 1000 с n = 1 для анализа 2010 года. В национальном руководстве США, утвержденном в 2007 году, также отмечается только 2 случая смерти от передозировки в 2000-05 годах).
Эти выводы в общем подтверждаются в обзоре 2008 года, впрочем отмечается, что в исследованиях Университета США очень популярным было «рекреационное» или «исследовательское» применение препарата и что при кратковременном использовании риск можно именовать невысоким, так как мало что известно о долговременных последствиях передозировки и злоупотребления. В швейцарском исследовании 2011 года также подтверждаются общие выводы исследования, и добавляется предостережение, что серьезные или тяжёлые результаты, например некроз, абсцесс и ампутация наблюдались в результате тяжёлой токсичности в месте инъекции в трех случаях злоупотребления при использовании артериальных инъекций.
Медицинское и экстренное использование Риталина
Ключевые советы использования препарата в вариантах передозировки в руководящих принципах США включают:
Хорошо засвидетельствованные выводы (стандарт подтверждений «А»): 0-6 лет: доза 60 мг: см. раздел быстрой помощи;
Предварительные сведения (D): при приеме дозы в 4 мг/кг или 120 мг модифицированной версии препарата (медленного высвобождения): см. раздел быстрой помощи.
Симптомы (D): «Пациенты, испытывающие какие-нибудь изменения в поведении, кроме мягкого стимулирующего эффекта, обязаны быть переданы в отделение неотложной помощи. Варианты от умеренных до тяжёлых симптомов включают возбуждение, галлюцинации, нарушение движений мышц, головную боль, боль в груди, потерю сознания или судороги умеренной до тяжёлой степени».
Иные факторы: в вариантах намеренного, вредоносного использования (от остальных лиц), и еще использования ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО), пользователи обязаны быть доставлены в отделение быстрой помощи;
Задержка: пациентам, более 3 часов не испытывающих каких-нибудь симптомов, обычно не потребуется направление в быструю помощь.
Если есть наличие подобных симптомов, как возбуждение, дистония или судороги, пациенту может быть предложено лечение бензодиазепинами.
Анализы Контрольного центра за Ядами и данные исследований
В 2000 году было проведено обследование, в котором детально рассматривались все 289 случаев передозировки MPH, сообщенные в региональный контрольный центр ядов Детской Поликлиники штата Мичиган в 1993 и 1994 годах (исключены: 105 случаев использования версий расширенного высвобождения или общего использования, чтобы не перепутать эффект передозировки Риталина с другими эффектами). Обычные варианты составили следующие группы населения:
Возраст: 251 больной в возрасте до 18 лет, 38 взрослых;
Причина: 68 (23%) преднамеренная и/или безызвестная/ошибка.
В 163 случаях (56%) доза была известна и в 41% случаев Риталин принимался самим пациентом.
Усредненный уровень передозировки (в диапазоне от 3 мг/кг (7,5%)) составляет 1,7 мг/кг.
Выводы:
Хотя ни у одного пациента не развилось «тяжёлых» симптомов, однако в вариантах преднамеренной передозировки наблюдались «менее прекрасные» симптомы. При передозировках ниже 2 мг/кг у многих больных (63-75%) не проявлялось никакого эффекта, при этом у меньшинства (9-16%) наблюдался спокойный эффект.
ОСТОРОЖНО!ЛИРИКА И КОДЕИН -АПТЕЧНЫЕ НАРКОТИКИ
При дозе выше 3 мг/кг около 27% пациентов испытали спокойный эффект. Общие симптомы наблюдались в 31% всех случаев передозировки.
В вариантах приема препарата детьми у 29% пациентов развились болезненные симптомы, но у 66% не наблюдалось никаких клинических эффектов (у 34% наблюдались легкие/умеренные эффекты). Симптоматические результаты включали:
«Предумышленное использование Риталина очень часто было связано с изолированными симптомами тахикардии, возбуждения, вялости, рвоты, головокружения, увеличения зрачков и тремора. У 8 пациентов в данной группе развились несколько симптомов, включающих эритему, потливость, гипертензиию, рвоту, боль в груди, тремор, лихорадку и бессонницу».
В возрастной группе 0-5 лет общими симптомами были (33%): «Отделенная вялость, возбуждение, головная боль и рвота. У одного пациента из данной группы развилась дистония, а у двух – нервозность в комбинировании с гипертонией или тахикардией».
В 2004 году ежегодный доклад системы наблюдения токсического воздействия ядов Американской Ассоциации Центров Контроля за Ядами показал около 8300 случаев приема Метилфенидата, сообщенных по центру обработки данных по ядам США, 72% из которых были связаны со случайным или непреднамеренным применением, а 19% — с детьми в возрасте 0-6 лет. Самыми популярными причинами преднамеренного применения были злоупотребление наркотиками и попытки самоубийства.
Доклад 2010 года показал 6500 случаев однократного приема препарата в Америке в течение года.
В 2010 году:
По возрасту: 0-5: 24%, 6-12: 38%, 13-19: 21%, 20+:16 %, иные взрослые: 1%.
По причинам: случайность/ошибка: 79%, план: 18 %, другое: 3%.
По результату: спокойный: 624, крепкий: 13, смерть: 1, в остальных случаях результата либо абсолютно не было, он был незначительным или малоизвестным. (критерии 2004 года: умеренные: 940, сильные: 73, смерть: 3).
Швейцарское обследование 2011 года также доказывает эти сведения, отмечая подобные результаты в ряде источников и национальных анализов в данной стране. Впрочем эти результаты были потенциально непригодны к несколько случаям злоупотребления инъекциями Риталина, когда наблюдалась «серьезная» или «тяжёлая» здешняя ядовитость, вызывающая боли, некроз и частичные ампутации конечностей или пальцев в 2-ух из 14 случаях среди взрослых за 8 лет (14%), когда препарат неправильно вводили артериально, и паховый абсцесс и лихорадка, когда препарат вводился внутривенно.
Потенциал злоупотребления Риталином
Риталин имеет некоторый потенциал для злоупотреблений в связи с его воздействием на дофаминовые транспортеры. Риталин, как и прочие стимуляторы, повышает уровни допамина в головном мозге, однако в терапевтических дозах это увеличение считается небыстрым, и, поэтому, эйфория встречается нечасто, даже при внутривенном введении.
Риталин, стало быть, имеет намного низкий потенциал вызывать злоупотребление и привыкание, чем прочие дофаминергические стимуляторы. Потенциал для злоупотреблений возрастает при измельчении и дальнейшем интраназальном или инъекционном приеме Риталина.
Впрочем, доза, вызывающая эйфорический эффект, варьирует у различных людей. Главной причиной злоупотребления Риталином считается отход от имеющихся предписаний, а абсолютно не преступный синтез.
Пациенты, использующие Метилфенидат по медицинским показаниям, в основном, принимают его перорально, а интраназальное и внутривенное применение очень часто связано с рекреационным применением. Пользователи, использующие препарат внутривенно, в основном, являются взрослыми пользователями.
Подобное использование препарата может привести к развитию эмфиземы легких.
Злоупотребление рецептурными стимуляторами среди студентов больше, чем среди людей помоложе без высшего образования. Студенты применяют Метилфенидат как средство для помощи в учебе или как препарат, способствующий бодрости и энергичности.
Увеличение использования алкоголя из-за злоупотребления стимуляторами имеет дополнительные плохие последствия для здоровья.
Часто пациенты, которым был выписан Риталин, практикуют продажу таблеток людям, желающим применять препарат в рекреационных целях. В Америке препарат входит в перечень десяти отпускаемых по рецепту лекарственных средств, очень часто подвергающихся краже.
Пользователи, использующие препарат в рекреационных целях, иногда делают мельче таблетки и либо вдыхают получившийся порошок, либо разводят его в водной массе, фильтруя его через вату в шприц для удаления неактивных компонентов и прочих частиц, а потом вводя препарат внутривенно. Оба эти способа повышаюту биодоступность препарата и ускоряют наступление эффекта, в отличии от приема вовнутрь (в границах 5-10 минут при помощи вдувания в верхние дыхательные пути и в течение всего 10-15 секунд при внутривенной инъекции).
Однако во всяком случае при не пероральном использовании медицинских препаратов, которые предназначены для перорального использования, общая длительность их действия в основном, уменьшается.
Метилфенидат иногда применяется студентами для увеличения умственных способностей и концентрации и для помощи в учебе. Профессор Джон Харрис, специалист в области биоэтики, объявил, что было бы неэтично воспрещать прием препарата для здоровых людей.
Он также говорит, что «не правильно» не применять препарат с целью улучшения познавательных способностей людей. Профессор Anjan Chatterjee предупреждает, впрочем, что препарат имеет большой потенциал для злоупотребления и может оказывать серьезное негативное воздействие на сердце, по этой причине его рекомендуется принимать лишь для тех людям, кому это на самом деле нужно.
В British Medical Journal профессор говорит, что было бы заранее подтверждать применение Риталина для здоровых людей, так как эффекты воздействия препарата на здоровых людях не были до конца изучены. Профессор Барбара Саакян говорит, что применение Риталина может дать студентам несправедливое превосходство на экзаменах и что в результате популяризации такого применения препарата может быть поставлен вопрос об обсуждении проведения анализов мочи для студентов для их тестирования на предмет допинга.
Правовой статус
Во всем мире Риталин входит в Перечень II в согласии с Конвенцией о психотропных веществах.
В Скреплённых Штатах Риталин входит в перечень II регулируемых веществ, другими словами собой представляет вещество, обладающее признанной медицинской ценностью, но имеющее большой потенциал для злоупотребления.
В Соединенном Королевстве Риталин входит в перечень контролируемых веществ ‘Класса В’. Обладание им без рецепта несет за собой лишение свободы на период до 5 лет и/или штраф в неограниченном размере, а продажа и распространение – на период до 14 лет и / или штраф в неограниченном размере.
В Канаде Риталин включен в Перечень III контролируемых наркотических средств и веществ (вместе с ЛСД, психоделическими грибами, мескалином и др.), и считается незаконным для владения без рецепта, в согласии с частью G (раздел G.01.002) Положения о продуктах питания и лекарственных средствах в согласии с Законом о продуктах и лекарствах.
В Новой Зеландии Риталин входит в класс B2 регулируемых веществ. Преступное обладание им карается тюремным заключением сроком до полугода, а распространение наказывается сроком до 14 лет.
В Австралии Риталин входит в «Перечень 8» контролируемых веществ. Такие препараты перед продажей должны сберегаться в закрытом сейфе, и их хранение без рецепта несет за собой большие штрафы и даже заключение в тюрьме.
Доступные формы
Concerta 18 мг (OROS), Medikinet 5 мг, Methylphenidat TAD 10 мг, Риталин 10 мг (таблетки с срочным высвобождением), Medikinet XL 30 мг (CR капсула).
Лекарственные формы Метилфенидата: таблетки, капсулы , пластыри и жидкости.
Формула срочного высвобождения
Риталин 10 мг таблетки
Формула Novartis под торговой маркой Риталин — рацемическая смесь срочного высвобождения, хотя есть самые разные формулировки и генерики бренда. Генерики включают: Ritalina, Rilatine, Attenta, Medikinet, Metadate, Methylin, PeniD и Rubifen.
Focalin собой представляет препарат, который содержит только право- метилфенидат, а не обыкновенную рацемическую смесь право- и лево- метилфенидата иных составов.
Формулы продленного выпуска
Таблетки или капсулы продленного выпуска включают:
Concerta (фирменное название); Уотсон Метилфенидат ER (генерик США); Teva-Метилфенидат ER- C (Канадский генерик). Каждая таблетка действует в течение 12 часов.
Equasym XL; Medikinet XL; Metadate CD; Риталин LA; Rubifen SR. Отдельные из них работают похоже, некоторые – нет.
Риталин-SR (фирменное название); Methylin ER (генерик США); Metadate ER (генерик США); Метилфенидат SR (Канадский генерик). Каждая таблетка действует в течение 5-8 часов.
Современные способы использования Метилфенидата включают применение трансдермальных пластырей (торговая марка Daytrana), подобных применяемым в никотиновой заместительной терапии.
Таблетки Concerta отмечены буквами «ALZA», за которыми идут цифры: «18», «27», «36» или «54», относящимися к мощности дозы в миллиграммах. Приблизительно 22% дозы высвобождается немедленно, а оставшиеся 78% — в течение 10-12 часов после приема, с начальным ускорением высвобождения в первые 6-7 часов, и с дальнейшим снижением высвобождения препарата.
Капсулы Риталин LA обозначаются буквами «NVR» (сокр. Novartis), за которыми идут: «R20», «R30» и «R40», в зависимости от дозировки (мг).
У Риталина LA и Equasym XL классическая доза делится на 2 половины – одна половина общей дозы высвобождается немедленно, а остальная половина — через 4-ре часа. В общей трудности, каждая капсула действует около восьми часов.
Капсулы Metadate CD содержат два варианта шариков; 30% шариков срочного высвобождения, а иные 70% — одинаково замедленного высвобождения.
Спор, который связан с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью
В научном сообществе имел спор относительно применения Метилфенидата в излечении СДВГ. Одновременно несколько источников скомпрометировали заявление, что Риталин функционирует как легкий наркотик.
Передозировка висмутом | аптечные лекарства | передознулся | передозировка не наркотиками муха 18+
С точки зрения статистики, злоупотребление Риталином встречается в единичных случаях и «стимуляторная терапия в детском возрасте не повышает риска для злоупотребления препаратами и риска развития болезней, которые связаны с алкогольной зависимостью в последующей жизни».
Другой спор в отношении к СДВГ заключается в том, именовать ли данный синдром расстройством, так как мозг пациентов, диагностированные СДВГ, в основном, функционирует хорошо, без грубых неврологических нарушений.
В результате лечения СДВГ Метилфенидатом в различных случаях были поданы судебные иски, в том числе иски о невнимательности относительно информированного согласия, недостаточности информации о побочных эффектах, ошибочной диагностики, и принудительного использования препарата в школах. В Америке и Англии препарат одобрен для использования у детей и подростков.
В 2008 году FDA США одобрило применение Метилфенидата в излечении СДВГ у взрослых. Риталин был одобрен для применения взрослыми во время лечения нарколепсии.
Химия
Метилфенидат имеет 4-ре изомера. Выделяются одна пара трео-изомеров и одна пара эритро-изомеров, из которых только D-трео-метилфенидат обладает фармакологической эффективностью.
Когда препарат был первый раз введен на рынок, он продавался как 3:1 смесь эритро: трео диастереомеров. Эритро-диастереоизомеры также считаются прессорными аминами.
Уменьшение «TMP» относится исключительно к трео-продукту, который не содержит никаких эритро-диастереомеров. Так как трео-изомеры являются энергетически более выгодными, эпимерировать любой из ненужных эритро-изомеров очень просто.
Препарат, который содержит только правовращающий метилфенидат, именуется d-TMP. Есть опубликованный обзор синтеза энантиомерно чистого (2R, 2’R) — (+)-трео-метилфенидат гидрохлорида.
Производство Метилфенидата
Метилфенидат изготавливается в США, Мексике, Испании и Пакистане. Риталин также реализуется в Канаде, Австралии, Англии, Испании, Германии и прочих странах Европы (хотя в намного меньших объемах, чем в Скреплённых Штатах).
Иные торговые марки включают Concerta, Methylin и Daytrana, и еще такие генерики, как Methylin, Metadate и Attenta, производящиеся бесчисленными фармацевтическими компаниями по всему миру. В Бельгии продукт реализуется с названием Риталин, а в Бразилии, Португалии и Аргентине – с названием Ritalina.
В Таиланде продукт известен с названием Hynidate.
Правовращающий энантиомер Метилфенидата, известен как Дексметилфенидат, реализуется в качестве генерика под торговыми марками Focalin и Attenade.
История
Метилфенидат был первый раз синтезирован в первой половине 40-ых годов двадцатого века, а в первой половине 50-ых годов XX века был классифицирован в качестве стимулятора.
Метилфенидат был синтезирован химиком компании Ciba (сейчас Novartis) Леандро Паниззоном. Его супруга, Маргарита, страдала пониженным кровяным давлением, и была вынуждена принимать препарат в качестве стимулятора перед игрой в большой теннисе.
Панниззон именовал вещество Риталин в честь собственной жены (Риты).
Сначала препарат выпускался как смесь 2-ух рацематов, 80% (±) –эритро и 20% (±) – трео. Дальнейшие исследования рацематов показали, что главная стимуляторная активность препарата связана с трео рацематом, после этого исследования были направлены на деление и взаимопревращение эритро-изомера в намного активный трео-изомер.
Начав с 1960-х годов препарат использовали для лечения детей с СДВГ или СДВ, известного тогда как «гиперактивность» или «гипердинамический синдром». В 1990-х годах производство и назначение Метилфенидата было существенно расширено, тем более в Скреплённых Штатах, когда СДВГ получил признание в рамках медицинского сообщества.
В 2000 году Янссен получил разрешение от FDA США на магазин препарата «Concerta», форму Риталина замедленного высвобождения.
Фармакология
Метилфенидат действует первым делом в качестве ингибитора обратного захвата дофамина и норадреналина. Вещество собой представляет производное фенилэтиламина и бензилпиперидина, и по структуре частично недалеко к базовой структуре катехоламинов.
Метилфенидат проявляет высокую активность в модулировании уровней допамина и в малой степени – норадреналина. Метилфенидат связует и блокирует переносчики дофамина и норадреналина.
Не обращая внимания на то, что как амфетамин, так и Метилфенидат, являются дофаминергическими веществами, стоит отметить, что они работают по-разному. Метилфенидат считается ингибитором обратного захвата дофамина, тогда как амфетамин считается вместе с тем высвобождающим веществом и ингибитором обратного захвата дофамина и норадреналина.
Любой из данных препаратов оказывает подходящее действие на норадреналин, более слабое, чем действие на допамин. Механизм действия Метилфенидата на выпуск допамина и норадреналина также считается темой научных споров, однако данный механизм принципиально выделяется от действия большинства иных производных фенилэтиламина, так как Метилфенидат, как полагают, повышает общую частоту пульсации, тогда как амфетамин изменяет направление транспортеров моноаминов через TAAR1.
Более того, Метилфенидат, как полагают, действует в качестве разделительного средства за счёт увеличения высвобождения дофамина и норэпинефрина, однако в намного меньшей степени, чем амфетамин.
Метилфенидат имеет транспортную связывающую способность как в отношении к дофамину, так и к норадреналину, при этом энантиомеры декстрометилфенидата отображают заметное сродство к транспортеру норадреналина. Как право-, так и левовращающие энантиомеры отображают рецепторное сродство к серотониновым рецепторам подтипов 5НТ1Но и 5HT2B, хотя не встречается прямого связывания с транспортером серотонина.
Метилфенидат может также выражать нейропротекторное действие против нейротоксических эффектов заболевания Паркинсона и метамфетамина.
Правовращающие энантиомеры являются намного более сильными, чем левовращающие, по этой причине декстрометилфенидат нечасто включают в состав фармацевтических препаратов.
Синдром дефицита внимания с гиперактивностью и патофизиологии
Исследования подтверждают тот факт, что биологические и генетические различия видов, предсказанные теорией невысокой возбуждаемости, хорошо заметны у лиц, страдающих СДВГ, и были подтверждены как генетически, так и при in vivo сканировании мозга пациентов с СДВГ. Магнитно-резонансная томография (МРТ) показала, что у людей с СДВГ имеются конкретные отличия от нормальных людей в регионах мозга, важных для регулирования внимания и контроля над импульсивным поведением.
Методом МРТ были изучены эффекты воздействия Метилфенидата на увеличение когнитивных критериев даже у лиц, не страдающих СДВГ, и была зафиксирована модуляция активности мозга, увеличивающая психическую концентрацию. Метилфенидат увеличивает активность префронтальной коры и теменной коры, областей мозга, связанных со вниманием, в ходе выполнения трудных умственных задач; эти же области в вышеописанном исследовании лиц, страдающих СДВГ, имели сниженный размер.
Фармакокинетика
При пероральном приеме Метилфенидат имеет биодоступность 11-52% с длительностью пикового действия около 2-4 часов для капсул мгновенного высвобождения, 3-8 часов для капсул замедленного высвобождения, и 8-12 часов для капсул продолжительного высвобождения (Concerta). Период полураспада Метилфенидата составляет 2-3 часа, в зависимости от пользователя.
Пиковые критерии в плазме достигаются примерно через 2 часа. Как ни удивительно, прием Метилфенидата с пищей повышает поглощение препарата.
Обнаружение в биологических жидкостях
Концентрация Метилфенидата или риталиновой кислоты, его ключевого метаболита, может быть количественно измерена в плазме, сыворотке или кровотоке в целях контроля за пациентами, принимающими препарат терапевтически, для доказательства диагноза у потенциальных жертв отравления или для помощи в ходе судмедэкспертизы в случае фатальной передозировки.
Доступность:
На территории РФ Риталин отпускается из аптек строго по рецепту доктора.
Риталин — инструкция по использованию и состав, форма выпуска, показания и цена
Лекарственный препарат назначается детям с очень высокой гиперактивностью. Он действует на центральную нервную систему, широко применяется при лечении синдрома дефицита внимания и нарколепсии.
В нескольких государствах мира Риталин запретили, так как экспериментаторы подтвердили, что он создает выраженный психостимулирующий эффект. Препарат стал называться «детский кокаин».
О лекарственном влиянии, побочных эффектах и прочих характерностях таблеток нужно поговорить более детально.
Что такое Риталин
Психостимулятор относится к группе неамфетаминовых лекарственных средств-стимуляторов центральной нервной системы. Он влияет на химические вещества в нервах и коре мозга головы, увеличивает уровень импульсного контроля и допамина.
Риталин прежде применялся при астенических состояниях, угнетении нервной системы, очень высокой утомляемости, биполярном психозе, раздражительности. Главный элемент Риталина – метилфенидат.
Действующее вещество препарата – метилфенидат входит в перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в РФ запрещен в правовом поле РФ и международными договорами РФ согласно Постановлению Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681 "Об утверждении списка наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ" (с изменением и дополнениями).
Состав и форма выпуска
Активным существующим веществом в лекарственном препарате считается метиловый эфир фенил-?-пиперидилуксусной кислоты гидрохлорид, концентрация в крови которого не должна быть больше оптимальную норму. В составе есть и вещества, не растворяющиеся в водной массе, образующие взвеси.
Когда вещество вводят в вену, оно забивает сосуды кровообращения, из-за чего появляются бесчисленные тромбы разнообразных размеров. Таблетки не менее опасны для человека, чем инъекции, вводящтеся в вену, они хотя и хорошо растворяются в водной массе, но содержат взвеси в том же количестве.
| Форма выпуска | таблетки, жидкость, капсулы, пластырь |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Риталин функционирует как ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина. Средство считается производным бензилпиперидина и фенилэтиламина.
Его структура схожа со структурой катехоламинов. Риталин принимает активное участие в модулировании уровней допамина, блокирует и связует переносчики норадреналина и дофамина.
Как и амфетамин, препарат относится к числу дофаминергических веществ, но оказывает совсем другое действие. Риталин повышает частоту пульсации, амфетамин изменяет направление транспортеров моноаминов.
Связывание с белками плазмы
трансдермально и перорально
серотониновые рецепторы, дофаминовые рецепторы
Способность вызывать зависимость
Показания к использованию
Так как Риталин вызывает зависимость и привыкание, а по действию напоминает амфетамин, в определенных государствах, например как Оман, Таиланд, Йемен, Того, Нигерия, полностью изъят из оборота и внесен в перечень запрещенных препаратов — наркотиков. Риталин в Российской Федерации тоже не используется.
Его не предписывают пациентам, а продажа не проходит даже по рецепту. Запрет на лечебное средство был введен сразу как только российские ученые подтвердили его плохое действие на работу центральной нервной системы.
В государствах, где психостимулятор разрешен (Канада, Германия, Япония, США, Англия, Нидерланды, Норвегия, Турция), его предписывают для лечения подобных патологий, как:
- синдром дефицита внимания и гиперреактивности (СДВГ);
- нарколепсия;
- высокосоциализированные формы аутизма;
- ортостатическая тахикардия;
- безразличие;
- результаты ожирения и инсульта;
- метамфетаминовая зависимость;
- психические расстройства.
Риталин применяется и для остальных целей. Он снижает степень агрессивности и ощущение тревожности, снимает утомленность, поднимает настроение, не вызывает сонливости. После приема Риталина больной себя чувствует бодрым, полным сил и энергии.
Его предписывают нервным подросткам, детям, людям в возрасте, имеющим предрасположенность к преступному поведению, лицам, перенесшим инсульт, наркоманам во время лечения и реабилитации.
Инструкция по использованию Риталина
Одноразовая доза Риталина меняется от 5 до 30 мг. Медицинское средство принимается 2 раза в день. Самая большая доза, которую можно принять в день – 60 мг.
Уменьшать либо увеличивать ее собственными силами, без подготовительной консультации с доктором, не позволяется. Препарат назначается опытным специалистом в результате проведения предварительного исследования пациента.
Особенные указания
Лекарство советуют принимать с очень высокой осторожностью пациентам с подобными диагнозами, как:
- глаукома;
- синдром Туретта;
- нервные тики;
- серьезное напряжение, очень высокое волнение и возбуждение;
- неконтролируемая эпилепсия (препарат уменьшает порог судорожной готовности);
- СДВГ в детском возрасте.
Если на протяжении последних 14 дней больной использовал в лечебных целях ингибитор МАО, то таблетки принимать нельзя, так как может случиться небезопасное взаимное действие с наркотиками, что в результате приводит к смертельному исходу. Ингибиторы МАО включают в свой состав селегилин, линезолид, инъекцию метиленового синего, разагилин, фенелзин, транилципромин.
Лечебное взаимное действие
Активное действующее вещество Метилфенидат приводит к замедлению метаболизма противосудорожных средств, кумариновых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенилбутазона, варфарина, опиоидных препаратов, по этой причине дозы перечисленных лекарственных средств, если они назначаются одновременно с метилфенидатом, советуют уменьшить до очень маленького уровня.
Иные препараты, которые могут вступать во взаимное действие:
- примененные для лечения расстройств психики или подавлености;
- нормализующие кровяное давление;
- антивирусные, бактериальные, содержащие противозастойные элементы.
Лирика таблетки: как они действую и чем опасны? ОСТОРОЖНО аптечный наркотики!
Негативные действия и передозировка
Если повысить дозу таблеток, возможны следующие результаты:
- конвульсии;
- тахикардия;
- гипертермия;
- галлюцинации;
- гиперактивность;
- чувственная неуравновешенность;
- сильное увеличение зрачков;
- эпилептические припадки.
Если передозировка большая, у человека наблюдаются интенсивные галлюцинации, которые можно сравнить с галлюцинациями от кокаина, внутричерепные кровоизлияния, артериальная гипертония. Приходят в негодность и сосуды кровообращения, повреждается головной мозг, развивается ангиопатия сетчатки.
Хроническое злоупотребление наркотиком приводит к психозу, анорексии, возникновению мыслей о суициде и самоубийстве, развитию наркотической зависимости, смерти.
Общие побочные эффекты такие:
- головные боли;
- враждебность, нервозность, бессонница;
- потеря аппетита;
- потеря аппетита;
- тошнота, желудочные боли и животе, дискинезия;
- абстинентный синдром;
- выпадение волос;
- головокружение;
- лихорадка;
- аллергии;
- кожные инфекции;
- анорексия;
- нарушение сердечного ритма;
- сонливость;
- задержка роста ребенка;
- летаргия;
- скверное настроение.
Незаконный сбыт сильнодействующего препарата в аптеках Краснодара стал поводом для разбирательства.
Противопоказания
Стимулятор вреден при психическом напряжении, очень высокой возбудимости. Его не предписывают пациентам с подобными патологиями, как:
- глаукома;
- гипертония;
- сосудистые болезни;
- болезни сердца;
При беременности вещество применяется в случае острой необходимости. Его бездумное назначение может привести к смерти малолетних детей, об этом родителей заблаговременно не предупреждают, как и про то, что психостимулятор вызывает зависимость даже при условиях приема маленькой дозы.
По этой причине многие подростки, которых лечили от гиперреактивности или других патологий, применяя средство, стали наркозависимыми. Метилфенидат вызывает эйфорию, когда он из организма выводится, у человека очень быстро меняется настроение и начинается говоря иначе ломка.
Условия продажи и хранения
Лекарство реализовывается в аптеках по рецепту, который предоставляется в результате проведения ряда клинических исследований и постановки диагноза компетентным доктором — психиатром. Его хранят в недоступном для малышей, защищенном от прямых солнечных лучей месте с нормальным уровнем влаги при температуре не больше +20 градусов.
После истичения срока годности лекарство принимать нельзя.
Аналоги Риталина
На рынке есть множество других препараторов, которые по действию схожи с рассматриваемым психостимулятором. К их числу относят:
- Декседрин – лекарство, стимулирующее центральную нервную систему, работающее путем изменения количества конкретных природных веществ в головном мозге ( препарат принимается строго под контролем доктора в комплексе с другими лекарствами, имеет много противопоказаний и побочных эффектов);
- Страттера – швейцарское психоактивное средство, улучшающее работу мозга головы, активным веществом которого считается Атомоксетин, относится к числу симпатомиметиков центрального действия, не считается производным амфетамина, назначается при гиперактивности;
- Концерта – ноотропный, психостимулирующий симпатомиметик производства Италии, показанный при синдроме дефицита внимания, принимается строго по рецепту, активное действующее вещество лекарства – метилфенидат.
Риталин – кокаин бедняков
На данное время миллион людей во всем мире постоянно применяют риталин, чтобы повысить настроение, освободится от подавлености или обновить силы при усталости. Конечно, большинство из них и не знают, какими могут быть результаты употребления риталина.
Что и не удивляет – его продажа приносит фармацевтическим компаниям миллион, так что о его вреде пытаются чрезмерно не распространяться. К сожалению, аналогичное молчание стоит жизни десяткам тысяч людей и подорванного физического и психического здоровья сотням тысяч.
Риталин – описание
Метилфенидат, или риталин – стимулятор центральной нервной системы, сходный по собственному действию с кокаином, но обладающий менее сильным действием. Вещество легально применяется в качестве лекарства.
Американские доктора выписывают его более чем пяти миллионам детей при синдроме дефицита внимания и гиперактивности. Не обращая внимания на то, что идет речь о стимуляторе, во время лечения детей, которые страдают от синдрома дефицита внимания, метилфенидат оказывает обратный, утешительный эффект.
Метилфенидат в большинстве случаев выпускается в виде таблеток или капсул, которые проглатывают или вдыхают через нос после размельчения.
Очень много людей считает метилфенидат неопасным лекарством, так как его выписывают большинство врачей. По правде говоря он приводит к зависимости также легко, как кокаин и морфин.
Помимо зависимости, метилфенидат оказывает много значительных негативных действий, как, к примеру, непредвиденная смерть при заболеваниях сердца. По этой причине метилфенидат необходимо принимать исключительно под контролем доктора и только по рецепту.
Риталин – наркотик
Те, кто думают, что риталин это просто лекарство, оказывающее негативное воздействие на еще слабую психику, серьёзно совершают ошибки. В действительности риталин считается простым наркотиком.
Как показывают обследование мышей, которых долгое время кормили этим «лекарством», в их мозгу происходят те же самые изменения, которые можно наблюдать у мышей, плотно «сидящих» на кокаине.
Не удивляет, что очень часто риталин как наркотик применяется. Особенно популярно это в государствах, где его можно достаточно легко приобрести по рецепту в любой аптеке.
Практически небольшая цена, результативность и правомерность выполняют его особенно востребованным.
В большинстве случаев наркоманы начинают с одной таблетки – это дает возможность им сутки легко обходиться без сна и еды, пребывать в хорошем настроении, не чувствуя усталости. Конечно, за это приходится платить – через день он плохо соображает, общая утомленность и безразличие наваливаются оригинально ощутимо.
Конечно, многие предпочитают не ждать, пока тело за пару суток очистится от отравы, а просто проглотить ещё таблетку. С каким то периодом приходится принимать уже не одну таблетку, а две, три и ещё больше.
Так что уже тут можно достаточно легко наблюдать, что риталин – наркотик и ничто иное.
Некоторые, решив сэкономить деньги и время, толкут риталин и вдыхают его также, как кокаин. Это даёт более быстрый и мощный эффект.
И более страшную расплату.
Действие риталина
Врачи уже наблюдают много побочных явлений от его использования, про них мы напишем ниже. Но пока ещё большинство врачей настаивают на использовании препарата.
В Америке он применяется очень активно, тем более в школах и колледжах.
Часть стран отнесла данный препарат к наркотикам, решение доказано тем, что даже в медицинских дозах у человека происходит привыкание к нему. По мимо этого, он вызывает уж очень схожие с наркотиками побочные явления: галлюцинации, агрессивное настроение, тревожность, переходящую в панику, суицидальные мысли.
Многие подростки, приобретая риталиновую зависимость, однако не получая достаточно крутых психоделических переживаний, переключаются на тяжёлые наркотики.
Механизм воздействия
Механика его действия ориентировочно состоит в усилении концентрации допамина, что и служит основой активизации коры мозга человека. Увеличивается выработка норадреналина, он активизирует ЦНС.
Это и предоставляет шанс Риталину работать с депрессиями.
Его действие частично похоже на то как работает амфетамин, но возбуждение ЦНС не такое сильное и Риталин не увеличивает давление. Классическая ситуация: учащемуся начальной школы нужно приготовиться к экзамену.
Он принимает препарат, внимание сосредотачивается на процессе, всю ночь он функционирует без отдыха, не желая ни пить, ни есть, а настроение что нужно. А это означает — он герой? Самомнение растёт, все по силам.
Это, кстати, часто подсаживает на препарат закомплексованных подростков.
Но приём препарата в наркотической дозировке имеет малоприятные результаты. Сначала приходит необычная эйфория и вера в себя, но на следующий день наркомана ждёт утомленность, разбитое состояние, гадкое настроение. Что сделать?
Разумеется, опять принять таблетки.
Увеличение дозы ведёт к физическому привыканию, при отмене препарата появляются хладнокровие к происходящему, депрессия, человек все время желает спать.
Симптомы зависимости
Наркоман, употребляющий Риталин в большинстве случаев получает в нагрузку к мимолётному удовольствию такой список проблем:
- бессонница;
- нет аппетита;
- панические атаки, перерастающие в психозы;
- гипертония;
- внезапные всплески насилия;
- сильная чувственная возбудимость;
- передозировка чревата конвульсиями.
Когда зависимость перегибает палку , симптомы усиливаются, часть изменений становится непоправимыми:
- физическое измождение;
- нарушения в работе сосудисто-сердечной системы;
- инсульты, сердечные приступы;
- нарушение функционирования мозга, эпилепсия;
- патологические изменения органов находящихся внутри;
- инфекционные болезни из-за снижения иммунитета и антисанитарных условий проведения инъекций.
Результаты приема
Риталин это амфетаминоподобное вещество, оказывает на организм то же действие, что и иные формы активаторов – потеря аппетита, бессонница, ускорение сердцебиения. Злоупотребление этими наркотиками, тем более при употреблении через нос и в форме уколов, наносит организму ещё больший ущерб.
Нагрузка на сердце может стать фатальной.
При введении риталина шприцом есть подобная опасность, как содержание в таблетке маленьких частиц нерастворимого наполнителя, хотя и сам риталин полностью растворяется в водной массе. Эти нерастворимые вещества блокируют очень маленькие сосуды кровообращения, нанося существенные повреждения легким и глазам.
Помимо физического разрушения организма, даже недолгое потребление риталина вызывает нелегкое эмоциональное состояние. Галлюцинации и психотическое поведение являются традиционными проявлениями.
Риталин контролирует и физическое и эмоциональное состояние.
Один подросток, принимавший риталин, скончался от инфаркта прямо во время катания на скейте.
Изыскатель из Техаса обнаружил, что потребление риталина может быть связано с увеличением риска раковых болезней. Эти исследования показали, всего через 3 месяца у каждого двенадцатого из детей, принимавших метилфенидат (риталин), появились генетические изменения, связываемые с увеличением риска раковых болезней.
Помощь при передозировке
При избыточной дозе риталина появляются серьезные симптомы в виде сильной дрожи, сильного пота, краснеет лицо, сердце бьется с укрепленной скоростью. Могут начаться судороги, больной иногда впадает в кому и умирает.
Если увидели аналогичные симптомы у приятеля, оградите его от механизмов и потенциально опасных предметов обстановки. Заболевшего следует уложить на диван или пол в спокойном помещении, где нет "драконящих" звуков и яркого света.
Прекрасно, если имеется возможность вымыть желудок и кишечник. Для этого применяется легкий марганцовочный раствор, слабительное или уголь активированный. Важно, чтобы больной оставался в сознании, по этой причине важно общаться с ним до прибытия докторов.
Если больной без сознания, не дышит, необходимо делать искусственное дыхание. После того, как потерпевший задышал, его необходимо уложить на бок и присматривать до приезда врачей.
В предыдущем я человек с алкогольной зависимостью. Сегодня я удачно борюсь с данным недугом, однако не все было так гладко. Перепробовал много вариантов побороть эту наркозависимость.
Я неоднократно «завязывал» и срывался опять.
Мне понадобилось намного детальнее вникнуть в эту тему, чтобы кинуть пить и курить насовсем. Сейчас я уже больше трех лет нахожусь в трезвости, и моя жизнь как никогда полна и счастлива без алкоголя, курения и наркотиков!
Собственным опытом я хочу поделиться с вами. Буду рад, если этот ресурс сможет хоть как-нибудь Вам помочь.
Здоровой жизни и успехов!
